Varenikliini

Varenikliini on tupakoinnin lopettamiseen käytettävä reseptilääke. Varenikliinimolekyyli muistuttaa nikotiinimolekyyliä, ja se sitoutuu hermosolujen nikotiinireseptoreihin estäen nikotiinin vaikutusta elimistössä, vähentäen tupakointihalua ja helpottaen nikotiinin puutteesta aiheutuvia vieroitusoireita. Lääkkeen käytön seurauksena tupakointi tyypillisesti tuntuu tupakoitsijasta epämiellyttävältä.

Varenikliini
Varenikliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-metano-6H-pyratsiino[2,3-h][3]bentsatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero 249296-44-4
ATC-koodi N07BA03
PubChem 170361
DrugBank DB01273
Kemialliset tiedot
Kaava C13H13N3 
Moolimassa 211,26 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen <20%
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 24 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Varenikliinia käytetään tyypillisesti 12 viikon kuurina. Kuuri aloitetaan viikkoa ennen tupakoinnin lopettamista. Lääkekuuri voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia, joita voi kuitenkin lievittää lääkeannosta säätämällä. Varenikliinin kanssa rinnakkain ei tule käyttää nikotiinikorvaushoitoa.[1]

Varenikliinin tehokkuudesta on selkeää näyttöä. Cochrane-tutkimuksessa varenikliinihoitoa saaneista tupakoinnin lopettamista yrittäneistä potilaista 24,4% onnistui lopettamaan tupakanpolton, kun lumelääkettä saaneet tupakoinnin lopettamista yrittäneistä 10,7 % onnistui lopettamisessa.[2]

Lääkeyhtiö Pfizer toi varenikliinin Yhdysvaltain markkinoille vuonna 2006. Suomessa varenikliini tuli Kela-korvattavaksi 2014.[3] Varenikliinia käytetään tupakasta vieroituksen lisäksi muussa nikotiinivieroituksessa kuten nuuskan käytön lopettamisessa. San Franciscon yliopiston rottatutkimusten mukaan lääke saattaa auttaa myös alkoholiongelmaisia.

Käyttö tupakoinnin lopettamisessa

Varenikliinia myydään kauppanimellä Champix.[4] Lääke otetaan tablettimuotoisena suun kautta.[5] Toinen Suomessa käytössä oleva reseptilääke tupakoinnin lopettamiseen on bupropioni eli Zyban.[6]

Haittavaikutukset

Varenikliinin mahdollisia haittavaikutuksia ovat muun muassa päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, unettomuus, väsymys, ilmavaivat, huimaus, ummetus ja makuaistin häiriöt. Lääke saattaa aiheuttaa myös painajaisia, itsetuhoisuutta ja masennusoireita.

Toimintamekanismi ja farmakokinetiikka

Varenikliini on nikotiini-asetyylikoliinireseptorin α4β2-alatyypin osittaisagonisti. Lisäksi se sitoutuu α3β4 ja heikosti α3β2- ja α6-alatyyppejä sisältäviin yksiköihin. Varenikliini on α7-täysagonisti.[7]

Varenikliini on myös 5-HT3-reseptori agonisti. Tämä voi olla osallisena mielialaan vaikuttavissa sivuvaikutuksissa.[8]

Varenikliini eliminoituu pääasiassa munuaisten kautta.

Lähteet
  1. Kristiina Patja: Tupakoinnin lopettaminen - reseptilääkkeet Duodecim - Terveyskirjasto. 5.12.2016. Viitattu 21.10.2019.
  2. Suositus - Käypä hoito www.kaypahoito.fi. Viitattu 9.12.2016.
  3. Varenikliini kela.fi. Viitattu 9.12.2016.
  4. Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N07BA03 Fimea.
  5. http://www.pfizer.fi/sites/fi/Products/spc/Champix.pdf (Arkistoitu – Internet Archive)
  6. http://www.terveyskirjasto.fi/terveyskirjasto/tk.koti?p_artikkeli=dlk01067
  7. Mihalak KB, Carroll FI, Luetje CW (2006). "Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors". Mol. Pharmacol. 70 (3): 801–805. DOI:10.1124/mol.106.025130. PMID 16766716.
  8. Mineur YS, Picciotto MR (December 2010). "Nicotine receptors and depression: revisiting and revising the cholinergic hypothesis". Trends Pharmacol. Sci. 31 (12): 580–6. DOI:10.1016/j.tips.2010.09.004. PMC 2991594. PMID 20965579.

    Aiheesta muualla
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.