Topiramaatti
Topiramaatti (kauppanimellä Topimax[1]) on kouristuksia ehkäisevä lääkeaine, jonka McNeil Consumer Healthcare:n tutkijat Bruce E. Maryanoff ja Joseph F. Gardocki kehittivät vuonna 1979. Topiramaattia käytetään epilepsian paikallisalkuisten ja yleistyvien tajuttomuuskouristuskohtausten hoitoon[1][2], migreenien ehkäisyyn[1] ja alkoholivieroitukseen[3]. Lisäksi se voi vähentää epävakaata persoonallisuushäiriötä sairastavan henkilön aggressiivisuutta[4] ja sitä käytetään jonkin verran myös kaksisuuntainen mielialahäiriön mania-jaksojen hoitoon[5]. Mylan Pharmaceuticals toi lääkkeen myyntiin Yhdysvalloissa vuonna 1996. Topiramaatin käyttö migreenin ehkäisijänä raskaana ollessa tai imettävänä ei ole suositeltavaa[6]. Suomessa lääkettä myy muun muassa Janssen-Cilag[1][6].
Topiramaatti | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
[(1R,2S,6S,9R)-4,4,11,11-tetrametyyli-3,5,7,10,12-pentaoksatrisyklo[7.3.0.0²,⁶]dodekaani-6-yl]metyylisulfamaatti | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N03 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C12H21NO8S |
Moolimassa | 339,36 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 80 % |
Proteiinisitoutuminen | 13–17 % |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 19–25 tuntia |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
D(US) |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | suun kautta |
Lääketieteellinen käyttö
Lääke kehitettiin alun perin epilepsian kouristuskuksen ehkäisyyn, mutta Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto FDA:n mukaan Yhdysvalloissa sitä määrätään eniten migreenin ehkäisyyn[7]. Tutkimuksen mukaan topiramaatti vähentää migreenikohtauksen toistuvuutta. Hoidollisesti hyödyllinen vaikutus alkoholivieroituksessa on tuntematon, mutta tutkijat olevattavat sen johtuvan topiramaatin hermovälitystä ehkäisevästä toiminnasta[3]. Näyttöä tästä on vähän. Myöskään kaksisuuntaisen miealahäiriön hoidon tehokkuudesta ei ole paljoa tietoa.
Haittavaikutukset
Yleisimpiä haittavaikutuksia ovat painon lasku, uneliaisuus, huimaus, pahoivointi, tarkkaavaisuuden heikentyminen ja masennus[1]. Harvoissa tapauksissa topiramaatti voi myös aiheuttaa sekundaarista ahdaskulmaglaukoomaa[2].
Katso myös
Lähteet
- Kustannus Oy Duodecim: Topimax Duodecim – Terveyskirjasto. Viitattu 27.8.2019. [vanhentunut linkki]
- TABU: Lääketietoa Lääkelaitokselta -lehti (PDF) (Lehden kappale "Topiramaatti voi nostaa silmänpainetta") 2001. Lääkelaitos (nykyinen Fimea). Viitattu 28.8.2019.
- Alkoholiriippuvuuden lääkehoidot – Sic! sic.fimea.fi. Viitattu 27.8.2019.
- Mielialaa tasaavat lääkkeet epävakaan persoonallisuuden hoidossa www.kaypahoito.fi. Viitattu 27.8.2019.
- Kustannus Oy Duodecim: Kaksisuuntaisessa mielialahäiriössä käytettävät lääkkeet Duodecim – Terveyskirjasto. Arkistoitu 13.7.2020. Viitattu 27.8.2019.
- Lääkeinfo.fi – lääkevalmisteiden pakkausselosteet – TOPIMAX tabletti, kalvopäällysteinen 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg laakeinfo.fi. Viitattu 27.8.2019.
- United States Food and Drug Administration: "Topamax Prescribing Information" (PDF) accessdata.fda.gov. Viitattu 28.8.2019.
Aiheesta muualla
- PubChem: Topiramate (englanniksi)
- DrugBank: Topiramate (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Topiramate (englanniksi)
GABAergiset | |
---|---|
GABAAR PAM |
Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli |
GABA-T -inhibiittorit |
Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini |
Muut |
GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini |
Kanavamodulaattorit | |
---|---|
Natrium-salpaajat |
Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi |
Kalsium-salpaajaat |
Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini |
Kalium-avaajat |
retigabiini |
Muut | |
---|---|
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit |
Sulfonamidit: asetatsolamidi • etoksotsolamidi • sultiaami |
Muut |
beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli |