Timololi
Timololi on epäselektiivinen beetasalpaaja. Se kehitettiin propranololin jälkeen. Timololin valmistenimenä on ollut muun muassa Blocanol.[1] Sydänsairauksiin käytettävänä lääkkeenä, ovat annostelujen vahvuudet olleet 10 ja 15 mg tabletit. Normaali tavanomainen vuorokausiannostelu on liikkunut alueella 30 - 45 mg/vrk.[2] Suurin sallittu annostus on 60 mg/vrk.
Timololi | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(2S)-1-(tert-butyyliamino)-3-[(4-morfolin-4-yyli-1,2,5-tiadiatsol-3-yyli)oksi]propan-2-oli | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | C07 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C13H24N4O3S |
Moolimassa | 316,42 g/mol |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 201,5–203 °C |
Liukoisuus veteen | 2,74 g/l |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 60 % |
Proteiinisitoutuminen | ~10 % |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 2,5–5 tuntia |
Ekskreetio | Renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen, silmätipat |
Timololia käytetään myös silmätippoina (guttae), jolloin lääkeaine alentaa silmänpainetta.[3]
Timololilla on mainittu olevan sellainen vaikutus, ettei se harventaisi sydämen syketiheyttä liian matalalle tasolle, suurempia annostuksia käytettäessä.[4] Yliannostusta voidaan hoitaa antagonistisilla lääkkeillä eli vastavaikuttajilla, antidooteilla: kuten noradrenaliinilla, atropiinilla, isoprenaliinilla, aminofylliinilla tai glukagonilla - sekä myös näiden yhdistelmällä, joskin aina tapauksesta riippuen. [5]
Lääkehoidon äkillinen keskeytys saattaa pahentaa sydänperäistä oireistoa. Muun muassa rintakipuja (angina pectorikseen liittyvinä) saattaa tällöin esiintyä. Keuhkoastmapotilailla lääkitys timololilla saattaa pahentaa sairautta.
Timololilla ja eräillä muilla lääkkeillä samanaikaisesti käytettynä kuten kinidiini, simetidiini, reserpiini, klonidiini sekä barbituraatti-, analgeetti- tai ergotalkaloidihoito voi aiheuttaa yhteisvaikutuksia.
Lähteet
- Alfering, Sirkku – Olli, Marcus – Tuomi, Eero: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS, 1977 (s. 50, 61) ISBN 951-0-06936-1 (ensipainos 1973)
- 1976 Lääkevalmisteet – Pharmaca Fennica, PF-76. Lääketeollisuusyhdistys ry. sekä Lääketuojat ry. Helsinki, 1976. Painopaikka Länsi-Suomi Oy, Rauma.
Viitteet
- Alfering – Olli – Tuomi, Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s 50.
- PF-76 Pharmaca Fennica 1976: s. 27.
- https://pharmacafennica.fi/spc/2992826 Viitattu 30.5.2021.
- PF-76 Pharmaca Fennica 1976: s. 698
- PF-76 Pharmaca Fennica 1976: s. 699
Aiheesta muualla
- Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea) valmisteyhteenveto: Oftan Timolol silmätipat (Arkistoitu – Internet Archive) (pdf)
- PubChem: Timolol (englanniksi)
- DrugBank: Timolol (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Timolol (englanniksi)
Epäselektiiviset beetasalpaajat |
alprenololi • bopindololi • bupranololi • karteololi • kloorianololi • mepindololi • nadololi • oksprenololi • penbutololi • pindololi • propranololi • sotaloli • tertatololi • timololi |
---|---|
β1-selektiiviset salpaajat |
asebutololi • atenololi • betaksololi • bevantololi • bisoprololi • epanololi • esmololi • metoprololi • nebivololi • praktololi • s-atenololi • seliprololi • talinololi |
β2-selektiiviset salpaajat |
butoksamiini |
Beeta- ja alfasalpaajat |