Tetrytsoliini

Tetrytsoliini on alfa-2 adrenoreseptorin ja imidatsoliini-1 reseptorin (I-1) aktivoija eli agonisti. Pitkälti alfa-2 reseptorisitoutumisen vuoksi[5] aine supistaa silmän sidekalvon suonia vähentäen siten silmien punoitusta.[6] Silmän vauriot tai niitä ärsyttävät aineet taas aiheuttavat paikallisen tulehdusreaktion, joka laajentaa sidekalvojen suonia.[6]

Nenäsumutteena aine estää nenän tukkoisuutta.[5]

Yliannostuksessa ilmenevä sydämen sykkeen hidastuminen ja matala verenpaine johtuvat lähinnä I-1 reseptorisitoutumisesta. Kuiva suu ja rauhoittavat vaikutukset johtuvat alfa-2 sitoutumisesta.[5]

0.5 mg/ml silmätippoja laitetaan silmään 1–2 tippaa 4–6 kertaa vuorokaudessa vähentämään silmän punoitusta, luomien turvotusta ja kyyneleritystä.[2]

Tetrytsoliini silmätipat voivat aiheuttaa näön sumeutta, silmän ärsytystä ja pupillien laajentumista.[7] Pitkäaikaiseen käyttöön aine ei sovi, sillä tällöin sen vaikutus heikkenee tai lakkaa ja kehon totuttua lääkkeen jatkuvaan vaikutukseen, voi käytön lopettamisen jälkeen ilmetä silmien punertavuutta.[6]

Yliannostuksen yleisin vaikutus on sydämen harvalyöntisyys.[8] Muita vaikutuksia ovat väsymys, heikotus,[2][5] kuiva suu,[5] hengityksen hidastuminen, pupillien supistuminen, hypotermia, matala verenpaine tai hetkittäin korkea verenpaine.[8] Vakavissa tapauksissa aineen vaikutukset verenkiertoon voivat aiheuttaa verenkiertoshokin.[7] Yliannostukset ovat yleisimpiä lapsilla, jotka ovat nielleet ainetta.[8]

Tetrytsoliini- tai muihin imidatsolimyrkytyksiin ei ole lääkettä ja hoito on oireita lieventävää, mutta hoidettuna myrkytykset johtavat harvoin kuolemaan.[1]

Tetrytsoliini erittyy muuttumattomana virtsassa, ainakin osittain. Eräässä tutkimuksessa 10:lle terveelle henkilölle annettiin 0.5 mg/ml tetrytsoliiniliuosta silmätippoina 2 tippaa (0.025–0.05 mg) 0, 4, 8 ja 12 tunnin kohdalla. 24 tunnin aikana henkilöiden aineen veriseerumipitoisuus oli 13–210 ng/ml ja virtsapitoisuus 11–400 ng/ml. Molempien pitoisuudet saavuttivat maksimin noin 9 tunnin kuluttua viimeisestä annoksesta. Pitoisuudet vastaavat aineen normaalia silmätippakäyttöä. Suuremmat pitoisuudet voivat kieliä aineen väärinkäytöstä tai myrkytyksestä.[1]

2018 Pohjois-Carolinassa nainen murhasi miehensä tetrytsoliinisilmätipoilla laittamalla niitä miehen juomaan veteen 3 päivän aikana.[9][10]

Tetrytsoliinia on käytetty tyrmäystippoina lukuisissa raiskaustapauksissa, sillä aine aiheuttaa sekavuutta ja tajuttomuutta.[3]

Tetrytsoliini on kiraalinen, sillä on (S)- ja (R)-enantiomeerit.

Aineen sulamispiste on 117–119 °C ja tetrytsoliini hydrokloridina (CAS 522-48-5) sulamispiste on 256–257 °C.[11] HCl-suola on kiteistä valkeaa jauhetta, joka liukenee hyvin etanoliin ja veteen. Suola liukenee hiukan kloroformiin ja ei käytännössä lainkaan dietyylieetteriin.[12]