Siklosporiini

Siklosporiini eli syklosporiini A on immunosuppressiivinen lääkeaine, jota elinsiirtopotilaat käyttävät pysyvästi elinsiirron jälkeisen hyljintäreaktion estämiseksi, ja sen käyttöönotto on parantanut merkittävästi elinsiirtopotilaiden ennustetta. Siklosporiinia käytetään myös vaikean atooppisen ihottuman sekä psoriasiksen ja nivelreuman hoitoon. Siklosporiini eristettiin vuonna 1970 maaperässä esiintyvästä Tolypocladium inflatum -sienestä. Siklosporiini on rasvaliukoinen syklinen peptidi. Sen rakenteessa on yksitoista aminohappoa. Siklosporiinin suorat vaikutukset kohdistuvat T-lymfosyytteihin, mutta välillisesti se estää myös B-lymfosyyttien toimintaa.

Siklosporiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-etyyli-33-[(E,1R,2R)-1-hydroksi-2-metyyliheks-4-enyyli]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonametyyli-6,9,18,24-tetrakis(2-metyylipropyyli)-3,21-di(propan-2-yyli)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undeka-atsasyklotritriakontaani-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undekoni
Tunnisteet
CAS-numero	59865-13-3
ATC-koodi	L04AD01
PubChem	5284373
DrugBank	DB00091
Kemialliset tiedot
Kaava	C62H111N11O12
Moolimassa	1202,61 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	148–151 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	90 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	aikuisilla noin 19 tuntia
Ekskreetio	Virtsassa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen, intravenoosi

Siklosporiinin kemiallinen kaava on C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂, moolimassa 1202,61 g/mol, sulamispiste 148–151 °C ja CAS-numero 59865-13-3.