Rimonabantti

Rimonabantti (rimonabant, SR141716, Acomplia) on ensimmäinen selektiivinen CB1-kannabinoidireseptorin salpaaja eli antagonisti, joka vähentää endokannabinoidijärjestelmän säätelemää ruokahalua ja kiihdyttää elimistön rasva- ja sokeriaineenvaihduntaa. Lääkkeen on myös todettu auttaneen koehenkilöitä tupakoinnin lopettamisessa. Lääkkeen kehitti ranskalainen Sanofi-Aventis -lääkeyritys, euroopan komissio hyväksyi 21. kesäkuuta 2006 rimonabantin myynnin silloisessa 25-jäsenisessä euroopan unionissa[1] ja sitä oli Suomessa saatavissa reseptilääkkeenä kauppanimellä Acomplia. Lääke vedettiin Suomen markkinoilta pois lokakuussa 2008. Ilmoitettuina perusteina olivat masentuneisuus, ahdistuneisuus, aggressiokohtaukset ja lisääntynyt itsemurhariski.[2]

Rimonabantti
Systemaattinen (IUPAC) nimi
1-(2,4-dikloorifenyyli)-5-(4-kloorifenyyli)-4-metyyli-N-piperidino-1H-pyratsoli-3-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero	168273-06-1
ATC-koodi	A08AX01
PubChem	104850
DrugBank	DB06155
Kemialliset tiedot
Kaava	C22H21N4Cl3O
Moolimassa	463.79 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	Ei määritettävissä
Proteiinisitoutuminen	Miltei 100%
Metabolia	Hepaattinen, CYP3A4
Puoliintumisaika	kuudesta yhdeksään päivää normaalilla painoindeksillä, kuusitoista päivää jos BMI > 30
Ekskreetio	Suolisto 86% ja munuaiset 3%
Terapeuttiset näkökohdat
Lupatiedot	EU
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	markkinoilta poistettu
Antotapa	suun kautta

Rimonabantti on tarkoitettu ylipainoisille ja lihaville, joiden painoindeksi (BMI) on yli 27 kg/m2 ja joilla on vähintään yksi sydän- ja verisuonitautien riskitekijä sekä niille, joiden painoindeksi on vähintään 30 kg/m2.