Sirolimuusi

Sirolimuusi eli rapamysiini on immunosuppressiivinen lääke, jota käytetään elinsiirron, varsinkin munuaisensiirron jälkeisen hylkimisreaktion estossa. Se löydettiin alun perin Pääsiäissaarelta (Rapa Nui), mistä tulee nimitys rapamysiini. Lääkettä myydään nimellä Rapamune (Wyeth).

Sirolimuusi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,32,33,34,34a-heksadekahydro-9,27-dihydroksi-3-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hydroksi-3-methoksisykloheksyyli]-1-metyylietyyli]-10,21-dimetoksi-6,8,12,14,20,26-heksametyyli-23,27-epoksi-3H-pyrido[2,1-c][1,4]-oksa-atsasyklohentriakontiini-1,5,11,28,29(4H,6H,31H)-pentoni
Tunnisteet
CAS-numero	53123-88-9
ATC-koodi	L04AA10
PubChem	5284616
DrugBank	DB00877
Kemialliset tiedot
Kaava	C51H79NO13
Moolimassa	914,172 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	20 %
Proteiinisitoutuminen	92 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	57–63 tuntia
Ekskreetio	ulosteissa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Sirolimuusia käyttävät myös maksansiirtopotilaat.[1][2]

Yhdysvaltalaisessa tutkimuksessa sirolimuusi pidensi vanhojen hiirten jäljellä olevaa elinajanodotetta 28–38 %:lla.[3] Aine kuitenkin heikentää immuniteettia, joten ihmisille se ei sovi vanhenemisen hidastamiseen. Lääkkeen käyttö lisää henkilön alttiutta saada vaarallinen infektio.[4]

Lääkkeen aiheuttama immuunijärjestelmän heikkeneminen voi myös lisätä syöpävaaraa, varsinkin lymfoomaan ja ihosyöpään sairastumisriskiä. Lääkkeellä on runsaasti mahdollisia sivuvaikutuksia, kuten hypertensio, nivelkivut, vatsavaivat, kuume, virtsatietulehdus, pahoinvointi, päänsärky, anemia ja hypokalemia.[5]