Prometatsiini

Prometatsiini on antihistamiineihin ja fentiatsiineihin kuuluva trisyklinen lääkeaine. Sillä on huomattavan voimakas väsyttävä, sedatiivinen vaikutus.[1] Siitä syystä sitä käytettiin hoitohistoriassa narkoottisena eli hypnoottisena lääkeaineena.[2] Sen pääkäyttö oli pre-operatiivinen eli leikkauksia ja muita kirurgisia toimenpiteitä (kuten dreenien, sunttien ja kanyylien laitot) edeltävä potilaan sedaatio esilääkityksenä.[3] Prometatsiinia käytettiin myös, ainakin Pohjoismaissa, eetterinukutuksien jälkitiloina tulevien pahoinvointitilojen ehkäisyyn.

Prometatsiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-N,N-dimetyyli-1-(10H-fentiatsiini-10-yl)propaani-2-amiini
Tunnisteet
CAS-numero 60-87-7
ATC-koodi D04AA10
PubChem 4926
DrugBank APRD00602
Kemialliset tiedot
Kaava C17H20N2S 
Moolimassa 284,42 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 88 % imeytyy; ensikierron metabolian jälkeen 25 % hyötyosuus
Proteiinisitoutuminen 93 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 16–19 tuntia
Ekskreetio Munuainen ja sappi
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C(AU) C(US)

Reseptiluokitus

P (UK)
?-only(US)

Antotapa Oraalinen rektaalinen, I.V., I.M., paikallinen

Prometatsiinilla on sama molekyylikaava kuin antipsykoottisena lääkkeenä käytetyllä promatsiinilla, mutta erilainen rakenne.

Prometatsiinia saatettiin antaa injektiona joko suoneen tai lihakseen.[4] Prometatsiinin eduiksi katsottiin sen olevan hydroksitsiinin tavoin, lääkeriippuvuutta aiheuttamaton, toisin kuten esim. barbituraatit. Lääkeainetta annettaessa voitiin käyttää ampiineja: paineistettuja kanyyliampulleja.[5]

Prometatsiinilla saattoi ilmetä suurta hyötyvaikutusta etenkin eetterinukutuksiin liittyvänä. Eetterinukutusten jälkitiloina esiintyi useinkin leikkauspotilailla pahoinvointia ja oksentelua. Prometatsiini on antiemeetti, joten sitä käytettiin myös pahoinvointilääkkeenä.

Käyttö anestesian hoitoalueen ulkopuolella lienee ollut kuitenkin varsin rajoitettua. Prometatsiini on ollut käytössä Suomessa ainakin 1960- sekä 70-luvuilla.[6]

Lääkeaineen myyntinimiä ovat olleet: Lergigan (Neofarma)[7], Thiergan[5] sekä Phenergan (Pharma Rhodia/Rhône Poulenc)[8]. Lergigan Comp. on sisältänyt myös efedriiniä ja kofeiinia prometatsiinin väsyttävän vaikutuksen kumoamiseksi.[9]

Annoskoot ovat olleet tablettimuodossa 5, 25 sekä 50 mg. Suppositorio eli peräpuikko oli 25 mg. Myös lääkesiirappi on ollut käytössä.[6]

Sivuvaikutukset

Voimakas sekä pitkäkestoinen väsymys on ollut erittäin tavallista.[4] Koska aine on hyvin läheistä sukua promatsiinille, se on saattanut aiheuttaa myös samankaltaista sivuoireistoa. Näitä ovat ekstrapyrimidaaliset (kuten Parkinsonismin oireet) aina maligniin neuroleptisyndroomaan saakka. On huomattava, ettei prometatsiinia ole luettu neurolepteihin.

Lähteet
  1. Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 82, 174
  2. Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 82
  3. Halldin, M., 1971: s. 310
  4. Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 174
  5. Halldin, M., 1971: s. 94–95
  6. 1976 Lääkevalmisteet – Pharmaca Fennica, PF76: s. 84
  7. 1976 Pharmaca Fennica, PF76: s. 723–724
  8. 1976 Pharmaca Fennica, PF76: s. 899-890
  9. Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 186
    • Lääketeollisuusyhdistys ry. ja Lääketuojat ry., Helsinki: 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76, Oy Länsi-Suomi, Rauma, 1976: s. 84, 723–724, 899–890.
    • Halldin, Matts: Nukutus ja puudutus, SHKS 1971. Alkuteos v. 1958.
    • Alfering, Sirkku – Olli, Marcus – Tuomi, Eero: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s. 82, 174, 186)

    Aiheesta muualla
    Pahoinvointilääkkeet
    5-HT3 -serotoniini-ioni
    -kanava-antagonisti

    alosetroni | atsasetroni | bemesetroni | silansetroni | datsopridi | dolasetroni | granisetroni | lerisetroni | metoklopramidi | mianseriini | mirtatsapiini | ondansetroni | palonosetroni | ramosetroni | rikasetroni | tropisetroni

    CB1-antagonistit
    (kannabinoidit)


    dronabinoli | nabiloni | nonabiini | tetrahydrokannabinoli

    D2/D3 -antagonistit


    alitsapridi | bromopridi | domperidoni | haloperidoli | hydroksitsiini | itopridi | klebopridi | klooripromatsiini | metopimatsiini | proklooriperatsiini | tietyyliperatsiini | trimetobentsamidi

    H1-antagonisti
    (antihistamiinit)


    difenhydramiini | dimenhydrinaatti | hydroksitsiini | meklotsiini | prometatsiini | syklitsiini

    Muut


    ceriumoksalaatti | deksametasoni | loratsepaami | midatsolaami | propofoli | skopolamiini

    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.