Pristinamysiini
Pristinamysiini on seos makrolidi- ja peptidijohdannaisiin kuuluvia orgaanisia yhdisteitä. Sitä käytetään lääketieteessä antibioottina.
Pristinamysiini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
? | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | J01 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | ? |
Moolimassa | ? |
Fysikaaliset tiedot | |
Liukoisuus veteen | Ei liukene veteen |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Metabolia | ? |
Puoliintumisaika | 1,3–2,0 h[1] |
Ekskreetio | ulosteiden mukana |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | oraalinen |
Ominaisuudet ja käyttö
Pristinamysiiniä tuottaa aktinobakteereihin kuuluva laji Streptomyces pristinaespiralis. Seoksessa on useita komponentteja, joista tärkeimmät ovat pristinamysiini IA ja pristinamysiini IIA. Näistä pristinamysiini IA on peptidimakrolidi ja pristinamysiini IIA on monityydyttymätön makrolidi, joka on osa myös virginiamysiiniä. Pristinamysiinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomiin. Seoksen kaikki komponentit estävät proteiinisynteesiä. Pristinamysiini II sitoutuu ensin 30S-alayksikköön ja muuttaa ribosomin konformaatiota siten, että pristinamysiini I:n sitoutuminen tehostuu. Lääkeaine tehoaa pääasiallisesti grampositiivisiin bakteereihin, muun muassa eräisiin MRSA-kantoihin. Suurin osa gramnegatiivisista bakteereista on pristinamysiinille vastustuskykyisiä, koska se ei kulkeudu niiden soluseinän läpi, mutta esimerkiksi mykoplasmat ovat sille alttiita. Seosta käytetään keuhkokuumeen, keuhkoputkentulehduksen, poskiontelon tulehduksen ja vaikeiden ihoinfektioiden hoitoon. Pristinamysiini annostellaan tablettina. Pristinamysiinistä on kehitetty puolisynteettiset johdannaiset kinupristiini ja dalfopristiini.[1][2][3][4][5]
Haittavaikutukset
Suurin osa pristinamysiinin aiheuttamista haittavaikutuksista on lieviä. Niistä tavallisimpia ovat vatsakipu, ripuli ja ihottuma.[1][5]
Lähteet
- M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1386–1390. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 31.3.2020). (englanniksi)
- Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 1331. 12th Edition. Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
- Edmund M. Wise Jr.: Peptides, Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, John Wiley & Sons, New York, 2000.
- Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
- Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 336. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7 (eBook). Kirja Googlen teoshaussa (Hardcover ISBN 9th ed.) (viitattu 31.3.2020). (englanniksi)