Opioidireseptori

Opioidireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä reseptoreja, joihin sitoutuvia aineita kutsutaan opioideiksi. Kehon endogeenisiä opioideja ovat: endorfiinit, dynorfiinit ja enkefaliinit. Opioidireseptorit ovat noin 40 % samankaltaisia somatostatiinireseptorien (SSTR) kanssa.

Kolmenlaisia opioidireseptoreita on löydetty: μ (myy), κ (kappa) ja δ (delta). Muutamia alatyyppejä on löydetty ihmiskudoksesta (μ1, μ2; κ1, κ2, κ3; δ1, δ2), mutta niitä ei ole onnistuttu varmentamaan.

μ (myy)-reseptori

μ-reseptoriin kiinnittyvät hyvin enkefaliinit ja betaendorfiini, mutta heikosti dynorfiinit. Morfiini, hydrokodoni ja metadoni kiinnittyvät myös μ-reseptoriin.

μ-reseptoriin kiinnittyminen lievittää kipua, vähentää verenpainetta, aiheuttaa rauhallisuutta, kutinaa, pahoinvointia, euforiaa, hengitysvoimakkuuden laskua ja pupillien pienenemistä. Opioidin yliannostus tapahtuu μ-reseptorin kautta, koska hengitysvoimakkuus laskee liiaksi ja aiheuttaa tukehtumisen.

κ (kappa)-reseptori

κ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä, mutta aiheuttaa myös pahoinvointia ja dysforiaa. Sen endogeeninen ligandi on dynorfiini.

δ (delta)-reseptori

δ-reseptori on osallisena kivunlievityksessä. Sen endogeeninen ligandi on enkefaliini.

Taulukko opioidireseptoreiden ominaisuuksista
Opioidireseptorien ominaisuuksia[1]
Myyreseptori Deltareseptori Kappareseptori
Agonistitendorfiinit, opioiditenkefaliinitdynorfiinit, salvinoriini A
Antagonistitnaloksoni, naloksonatsiininaloksoni, naltrindolinaloksoni, norbinaltorfimiini
Esiintymisalueet aivoissauseat eri aivoalueet, kuten frontaalinen aivokuori, striatum, limbiset rakenteet (esim. accumbenstumake, mantelitumake, hippokampus), talamus, hypotalamus, locus caeruleuseräät aivokuoren alueet sekä ainakin substantia nigra, striatum ja eräät limbiset rakenteet (accumbenstumake, mantelitumake)eräät aivokuoren alueet sekä ainakin striatum, mantelitumake, talamus, hypotalamus ja aivolisäke
Reseptoriin liitettyjä
vaikutuksia		riippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutokset, hengityslama, verenkierron muutokset, endokrinologiset muutoksetriippuvuus, vieroitusoireet, analgesia, sedaatio, ruokahalun ja suolen toiminnan muutoksetdysforia, analgesia, sedaatio, ruokahalun muutokset, endokrinologiset muutokset

Katso myös

Lähteet
  1. Opiaattiriippuvuuden neurobiologiaa Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim 2004;120(8):951-9

    Aiheesta muualla
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.