Metoklopramidi
Metoklopramidi (kauppanimellä Primperan ja Metoclopramide[1]) on dopamiinin D2-reseptorin antagonisti, jota käytetään yleensä pahoinvoinnin (myös sytostaattihoidon jälkeisen pahoinvoinnin) hoitoon. Lääke vaikuttaa keskushermostossa pahoinvointia estävästi ja lisää suolistokanavan peristaltiikkaa.
 | |
Metoklopramidi | |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| 4-amino-5-kloori-N-[2-(dietyyliamino)etyyli]-2-metoksibentsamidi | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | A03 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C14H22N3ClO2 |
| Moolimassa | 299,80 g/mol |
| SMILES | Etsi tietokannasta: , |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 147,3 °C |
| Liukoisuus veteen | 0,2 g/l |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | 80 % |
| Proteiinisitoutuminen | 30 % |
| Metabolia | hepaattinen |
| Puoliintumisaika | 5–6 tuntia |
| Ekskreetio | renaalinen |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
? |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen, intravenoosi, intramuskulaarinen |
Metoklopramidilla on myös äidinmaidon eritystä lisäävä vaikutus ja sitä saatetaankin joskus käyttää tarkoituksena lisätä maidontuotantoa.
Pitkäaikaiskäyttöä ei suositella, koska varsinkin lapsilla on havaittu lääkkeen käytön pitkittyessä vakavia neurologisia haittoja.lähde?
Historia
Lääkeaineen kuvasivat ensi kerran kemian yhtiö Laboratoires Delagrangessa työskennelleet ranskalaiset kemistit Louis Justin-Besançon ja Charles Laville vuonna 1964. Samana vuonna julkaistujen kokeiden jälkeen Laboratoires Delagrange toi metoklopramidin myyntiin kauppanimellä Primperan. Vuonna 1991 yhtiön osti Synthelabo, joka myöhemmin fuusioitui Sanofin kanssa.
USA:ssa lääkkeen toi markkinoille A.H. Robins vuonna 1979 nimellä Reglan.
Lähteet
- Lääkelaitoksen selostus valmisteesta Primperan (Arkistoitu – Internet Archive)
Aiheesta muualla
- Terveysportti: Metoklopramidi
- PubChem: Metoclopramide (englanniksi)
- DrugBank: Metoclopramide (englanniksi)
- KEGG: Metoclopramide (englanniksi)
- ChemBlink: Metoclopramide
| 5-HT3 -serotoniini-ioni -kanava-antagonisti |
alosetroni | atsasetroni | bemesetroni | silansetroni | datsopridi | dolasetroni | granisetroni | lerisetroni | metoklopramidi | mianseriini | mirtatsapiini | ondansetroni | palonosetroni | ramosetroni | rikasetroni | tropisetroni |
|---|---|
| CB1-antagonistit (kannabinoidit) |
|
| D2/D3 -antagonistit |
|
| H1-antagonisti (antihistamiinit) |
|
| Muut |
|