Lopinaviiri

Lopinaviiri (C37H48N4O5) on peptidomimeettinen eli peptidien rakennetta ja ominaisuuksia matkiva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä HIV-infektioiden hoidossa. Lopinaviiri kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]

Lopinaviiri
Lopinaviiri
Lopinaviiri
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-[[2-(2,6-dimetyylifenoksi)asetyyli]amino]-4-hydroksi-1,6-difenyyliheksan-2-yyli]-3-metyyli-2-(2-okso-1,3-diatsinan-1-yyli)butanamidi
Tunnisteet
CAS-numero 192725-17-0
ATC-koodi J05AR10
PubChem 92727
DrugBank DB01601
Kemialliset tiedot
Kaava C37H48N4O5 
Moolimassa 628,794
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 124–127 °C [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen 98–99 %[2]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika  ?
Ekskreetio ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Ominaisuudet ja käyttö

Huoneenlämpötilassa lopinaviiri on kiteistä ainetta. Yhdiste on optisesti aktiivista ja sen kiertokyky liuotettuna metanoliin on -22,9.[1] Lopinaviiri kuuluu proteaasin estäjiin. Se inhiboi HI-viruksen lisääntymisen kannalta oleellisia proteaasientsyymejä ja näin virusten lisääntyminen estyy. Lopinaviiriä annetaan yhdessä ritonaviirin kanssa. Ritonaviiri estää lopinaviiriä metaboloivia maksan entsyymejä ja täten pidentää lopinaviirin vaikutusaikaa ja parantaa sen tehoa. Lopinaviiri on usein ensimmäinen valinta proteaasien estäjäksi.[1][4][5][6][7]

Haittavaikutukset

Tyypillisimpiä lopinaviirin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat huonovointisuus, oksentelu ja ripuli. Lääkeaine aiheuttaa usein myös lipidiaineenvaihdunnan häiriöitä kuten kolesterolin ja triglyseridien tavallista suurempaa määrää veressä.[4][5]

Lähteet
  1. Pierre R. Bonneau & Bruno Simoneau: HIV and AIDS Therapeutics, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2007.
  2. Lopinavir DrugBank. Viitattu 25.5.2019. (englanniksi)
  3. WHO Model List of Essential Medicines 2017. WHO. Viitattu 25.5.2019. (englanniksi)
  4. Michael S. Saag: Updates in HIV and AIDS, s. 391. Elsevier, 2014. ISBN 978-0-323-32327-7. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 25.5.2019). (englanniksi)
  5. John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 1631. Elsevier, 2014. ISBN 9781455748013. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 25.5.2018). (englanniksi)
  6. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 974–975. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 99781609133450. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 25.5.2019). (englanniksi)
  7. Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 3. Antivirals, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016.
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.