Lofentaniili

Lofentaniili on yksi maailman tehokkaimmista opioideista. Se on kehitetty vuonna 1960 fentanyylista, ja sen on katsottu olevan teholtaan n. 6 000 kertaa voimakkaampaa kuin morfiini[1]. Sen vaikutukset ovat melko samankaltaiset kuin karfentaniililla, vaikkakin sen teho ei ole aivan yhtä tehokas, mutta se vaikuttaa pidempään, johtuen sen pidemmästä puoliintumisajasta[2].


Lofentaniili
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(3R,4S)-3-metyyli-1-(2-fenyylietyyli)-4-(N-propanoyylianilino)piperidiini-4-
Tunnisteet
CAS-numero	61380-40-3
ATC-koodi	?
PubChem	10070040
Kemialliset tiedot
Kaava	C₃₅H₃₂N₂O₃
Moolimassa	408,53 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	177 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Metabolia	?
Puoliintumisaika	?
Ekskreetio	?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	?

Lofentaniilia on käytetty lähinnä opioidireseptoreiden toiminnalliseen tutkimukseen[3][4], eikä siitä ole kehitetty lääkevalmistetta markkinoille.

Lähteet

http://ethesis.helsinki.fi/julkaisut/ela/sarjat/oppimateriaalia/4/elainane.pdf (Arkistoitu – Internet Archive)
Laduron PM, Janssen PF. Axoplasmic transport and possible recycling of opiate receptors labelled with 3H-lofentanil. Life Sciences. 1982 August 2;31(5):457–62.
Maguire P, Tsai N, Kamal J, Cometta-Morini C, Upton C, Loew G. Pharmacological profiles of fentanyl analogs at mu, delta and kappa opiate receptors. European Journal of Pharmacology. 1992 March 24;213(2):219–25.
Huang XQ, Jiang HL, Luo XM, Chen KX, Zhu YC, Ji RY, Cao Y. Study on mechanism of interaction of nociceptin and opioids binding with opioid receptor-like 1 receptor. Acta Pharmacologica Sinica. 2000 Jun;21(6):536–46.

Aiheesta muualla

PubChem: Lofentanil (englanniksi)

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] ttp://ethesis.helsinki.fi/julkaisut/ela/sarjat/oppimateriaalia/4/elainane.pdf (Arkistoitu – Internet Archive)

[2] Laduron PM, Janssen PF. Axoplasmic transport and possible recycling of opiate receptors labelled with 3H-lofentanil. Life Sciences. 1982 August 2;31(5):457–62.

[3] Maguire P, Tsai N, Kamal J, Cometta-Morini C, Upton C, Loew G. Pharmacological profiles of fentanyl analogs at mu, delta and kappa opiate receptors. European Journal of Pharmacology. 1992 March 24;213(2):219–25.

[4] Huang XQ, Jiang HL, Luo XM, Chen KX, Zhu YC, Ji RY, Cao Y. Study on mechanism of interaction of nociceptin and opioids binding with opioid receptor-like 1 receptor. Acta Pharmacologica Sinica. 2000 Jun;21(6):536–46.