Linkomysiini

Linkomysiini on linkosamideihin luettava kemoterapeuttinen aine ja kliinisessä käytössä oleva antibiootti. Aine on ollut käytössä Suomessakin, nimillä: Cillimycin ja Lincocin, mutta sen johdannainen klindamysiini näyttää pääosin syrjäyttäneen sen tehokkaampana.[1] Aine on kyllä edelleen käytössä maailmalla muun muassa nimellä Lincobect.

Linkomysiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S,4R)-N-[(1R,2R)-2-hydroksi-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroksi-6-metyylisulfanyylioksan-2-yyli]propyyli]-1-metyyli-4-propyylipyrrolidiini-2-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero	154-21-2
ATC-koodi	J01FF02
PubChem	3000540
DrugBank	DB01627
Kemialliset tiedot
Kaava	C18H34N2O6S
Moolimassa	406,537 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Liukoisuus veteen	0,927 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	100 %
Proteiinisitoutuminen	28–86 %
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	5,4 ± 1,0 tuntia
Ekskreetio	renaalinen, virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	peroraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosi

Linkomysiini on eristetty lääkekäyttöön 1962 Yhdysvalloissa. Sitä tuottaa luonnon Streptomyces lincolnensis -bakteeri. Linkomysiini keräytyi herkästi luustoon, mikä osoittautui oivalliseksi luumädän eli osteomyeliitin hoidossa.[1]

Lääke tehoaa muun muassa Actinomyces-ryhmän bakteereihin sekä mykoplasmoihin. Jotkin Plasmodium-parasiitit ovat sille herkkiä. Sille ovat herkkiä myös pneumokokit, pneumokokit, stafylokokit, ei kuitenkaan enterokokit.[1] Aine on jonkin verran toksinen, joten se ei ole ensisijainen antibiootti, mikäli muuta on saatavilla. Antibakteerisen spektrin vaikutus on lähinnä bakteriostaattinen, sekä suuresti erytromysiiniä muistuttava.[1]

Linkomysiiniä voi nauttia suun kautta tai pistoksina. Lääke imeytyy yleensä hyvin ruuansulatuselimistöstä. Per os^selvennä otettuna on annostus seuraava: 500 mg x 3-4.[1] Linkomysiini poistuu maksan ja munuaisten kautta elimistöstä.