Lidokaiini
Lidokaiini eli ksylokaiini on amidityyppinen puudute, jonka vaikutus alkaa nopeasti ja on kestoltaan keskipitkä. Vaikutus alkaa minuuteissa ja kestää puudutuksen tyypin mukaan 30–240 minuuttia. Lidokaiini sulkee palautuvasti hermosolujen natriumkanavat ja estää hermoimpulssien välittymisen. Ionisoitumaton lidokaiini läpäisee helposti solukalvon, mikä mahdollistaa lääkeaineen leviämisen kudoksiin ja hermosäikeiden sisälle. Tulehduksessa kudoksen pH laskee, lidokaiini ionisoituu ja tunkeutuminen vaikutuskohtaan heikkenee.
Lidokaiini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
2-(dietyyliamino)- N-(2,6-dimetyylifenyyli)asetamidi | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N01 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C14H22N2O |
Moolimassa | 234,34 g/mol |
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 68 °C |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 35 % (oraalinen) 3 % (topikaalinen) |
Metabolia | Hepaattinen, 90 % CYP1A2-välittyvä |
Puoliintumisaika | 1,5–2 tuntia |
Ekskreetio | renaalinen |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
A(AU) |
Reseptiluokitus |
Prescription Only (S4) (AU) |
Antotapa | Intravenoosinen, ihonalainen, topikaalinen |
Sitä käytetään usein hammashoidoissa paikallispuudutteena sekä ennenaikaisen siemensyöksyn hoitoon[1]. Lidokaiini on myös tehokas suonensisäisenä lääkkeenä sydämen rytmihäiriöissä.
Lidokaiini on WHO:n listalla yhteiskunnalle tärkeimmistä lääkkeistä.[2]
Suomessa myytävistä lääkeaineista lidokaiinia sisältävät esimerkiksi Emla-emulsiovoide.[3]
Lähteet
- Ennenaikainen siemensyöksy - seksuaaliterveysklinikka.fi
- WHO Model List of Essential Medicines (pdf) lokakuu 2013. World Health Organization. Viitattu 31.12.2015. (englanniksi)
- http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=1088&d=18553&i=ASTRAZENECA_EMLA_EMLA+emulsiovoide%2c+ilman+resepti%C3%A4
Aiheesta muualla
- Human Metabolome Database (HMDB): Lidocaine (englanniksi)
- KEGG: Lidocaine (englanniksi)
- ChemBlink: Lidocaine (englanniksi)