Letrotsoli

Letrotsoli (C17H11N5) on laajalle levinneen rintasyövän vaihdevuosien jälkeiseen hoitoon tarkoitettu lääke. Letrotsolin teho perustuu aromataasientsyymin toiminnan estämiseen.

Letrotsoli
Letrotsoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[(4-syanofenyyli)-(1,2,4-triatsol-1-yyli)metyyli]bentsonitriili [1]
Tunnisteet
CAS-numero 112809-51-5
ATC-koodi L02BG04
PubChem 3902
DrugBank APRD01066
Kemialliset tiedot
Kaava C17H11N5 
Moolimassa 285,308 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 99,9 % [2]
Proteiinisitoutuminen 60 %[3]
Metabolia  ?
Puoliintumisaika 48 tuntia
Ekskreetio renaalinen 84 % [3]
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(US)

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Synteesi

Letrotsolisynteesin lähtöaineena on 4-bromimetyylibentsonitriili, joka reagoi imidatsolin kanssa muodostaen välituotteen. Välituotteesta poistetaan protoni ja se reagoi para-fluoribentsonitriilin kanssa muodostaen letrotsolia. [2]

Vaikutusmekanismi

Estrogeenihormonit voivat voimistaa rintasyöpäkasvaimen suurentumista. Aromataasi on entsyymi, joka muuntaa androgeenejä estrogeeneiksi. Letrotsoli on aromataasin inhibiittori eli se estää entsyymin toimintaa. Tällöin ihmisen elimistön estrogeenipitoisuus alenee ja niiden syövän etenemistä voimistava vaikutus heikkenee. [4]

Letrosolia käytetään joko ainoana liitännäishoitona tai yhdessä tamoksifeenin kanssa. Letrotsolin on todettu ehkäisevän rintasyövän uusiutumista jonkin verran tehokkaammin kuin tamoksifeenin. [5]

Lähteet
  1. Letrozole – Substance Summary NCBI. Viitattu 21. heinäkuuta 2009.
  2. Douglas Scott Johnson, Jie Jack Li: The art of drug synthesis, s. 37-38. Wiley-Interscience, 2007. ISBN 978-0-471-75215-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)
  3. Richard C. Dart: Medical toxicology, s. 513. Lippincott Williams & Wilkins, 2004. ISBN 978-0-7817-2845-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 21.7.2009). (englanniksi)
  4. Rintasyövän hormonihoito Roche. Viitattu 21.7.2009.
  5. Riikk Huovinen: Letrotsoli rintasyövän primaarina liitännäishoitona Terveysportti.fi. Duodecim. Viitattu 21.7.2009.

    Aiheesta muualla
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.