Kloratsepaatti

Kloratsepaatti on bentsodiatsepiinijohdannainen rauhoittava lääke. Sillä on ahdistusta poistava, lihaksia relaksoiva, sedatiivinen ja unettava vaikutus.


Kloratsepaatti
Systemaattinen (IUPAC) nimi
7-kloori-2-okso-5-fenyyli-1,3-dihydro-1,4-bentsodiatsepiini-3-karboksyylihappo
Tunnisteet
CAS-numero	23887-31-2
ATC-koodi	N05BA05
PubChem	2809
DrugBank	DB00628
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₆H₁₁N₂Cl O₃
Moolimassa	314,72 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	91%
Proteiinisitoutuminen	97-98%
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	40-50 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Tranxene 10mg -tabletteja.

Käyttö

Kloratsepaatti on nordiatsepaamin aihiolääke.[1]

Kloratsepaattia voidaan käyttää sekä rauhoittavana lääkkeenä, että alkoholin vieroitusoireisiin ja epilepsiaan.

Kloratsepaattia myydään tuotenimillä Tranxene ja Novo-Klopate, ja sen tavallinen aloitusannos on 15–60 mg päivässä, jaettuna neljään annokseen päivässä.

Annostus

Tavallinen annostus on 90–120 mg päivässä, alkoholin vieroitusoireita hoidettaessa. Yhdysvalloissa ja Kanadassa kloratsepaattia saa 3,75 mg, 7,5 mg ja 15 mg tabletteina tai kapseleina. Euroopassa tabletit ovat 5 mg, 10 mg, 20 mg tai 50 mg.[2]

Kloratsepaatti on "klassinen bentsodiatsepiini". Muita klassisia bentsodiatsepiineja ovat diatsepaami, oksatsepaami, loratsepaami, nitratsepaami, bromatsepaami ja fluratsepaami.[3] Kloratsepaatti on pitkävaikutteinen bentsodiatsepiini, sen puoliintumisaika veriplasmassa on 48 tuntia.[4]

Kloratsepaatti vapautuu hitaasti elimistöön: tämän vuoksi sen pitoisuus veriplasmassa on tasainen, joka voi olla hyödyllinen ominaisuus epileptikoille, tai henkilöille jotka saattavat unohtaa ottaa lääkettä ja saavat voimakkaita kramppeja lääkkeen pitoisuuden laskiessa veressä.[5]

Lähteet

Ochs HR, Greenblatt DJ, Verburg-Ochs B, Locniskar A (October 1984). "Comparative single-dose kinetics of oxazolam, prazepam, and clorazepate: three precursors of desmethyldiazepam". J Clin Pharmacol 24 (10): 446–51. PMID 6150943.
Tranxene prescribing information in the Netherlands (Dutch language); accessed 2007-03-08.
Braestrup C; Squires RF. (1 April 1978). "Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain". Eur J Pharmacol 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854.
The Committee on the Review of Medicines (CRM) (March 29, 1980). "Systematic review of the benzodiazepines. Guidelines for data sheets on diazepam, chlordiazepoxide, medazepam, clorazepate, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam, nitrazepam, and flurazepam. Committee on the Review of Medicines". Br Med J. 280 (6218): 910–2. doi:10.1136/bmj.280.6218.910. PMID 7388368.
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x/pdf

Kouristuksen estolääkkeet

GABAergiset
GABA_AR PAM	Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli
GABA-T -inhibiittorit	Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini
Muut	GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini

Kanavamodulaattorit
Natrium-salpaajat	Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi
Kalsium-salpaajaat	Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini
Kalium-avaajat	retigabiini

Muut
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit	Sulfonamidit: asetatsolamidi • etoksotsolamidi • sultiaami
Muut	beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Ochs HR, Greenblatt DJ, Verburg-Ochs B, Locniskar A (October 1984). "Comparative single-dose kinetics of oxazolam, prazepam, and clorazepate: three precursors of desmethyldiazepam". J Clin Pharmacol 24 (10): 446–51. PMID 6150943.

[2] Tranxene prescribing information in the Netherlands (Dutch language); accessed 2007-03-08.

[3] Braestrup C; Squires RF. (1 April 1978). "Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain". Eur J Pharmacol 48 (3): 263–70. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7. PMID 639854.

[4] The Committee on the Review of Medicines (CRM) (March 29, 1980). "Systematic review of the benzodiazepines. Guidelines for data sheets on diazepam, chlordiazepoxide, medazepam, clorazepate, lorazepam, oxazepam, temazepam, triazolam, nitrazepam, and flurazepam. Committee on the Review of Medicines". Br Med J. 280 (6218): 910–2. doi:10.1136/bmj.280.6218.910. PMID 7388368.

[5] ttp://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x/pdf