Kinupristiini

Kinupristiini (C53H67SN9O10) on makrolidi- ja peptidijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina useimmiten yhdessä dalfopristiinin kanssa.

Kinupristiini
Kinupristiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-[(3S,6S,12R,15S,16R,19S,22S,25R)-25-[[(3S)-1-atsabisyklo[2.2.2]oktan-3-yyli]sulfanyylimetyyli]-3-[[4-(dimetyyliamino)fenyyli]metyyli]-12-etyyli-4,16-dimetyyli-2,5,11,14,18,21,24-heptaokso-19-fenyyli-17-oksa-1,4,10,13,20-penta-atsatrisyklo[20.4.0.06,10]heksakosan-15-yyli]-3-hydroksipyridiini-2-karboksamidi
Tunnisteet
CAS-numero 120138-50-3
ATC-koodi  ?
PubChem 5388937
DrugBank DB01369
Kemialliset tiedot
Kaava C53H67N9O10S 
Moolimassa 1022,226
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Liukoisuus veteen Liukenee veteen
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Metabolia  ?
Puoliintumisaika 3,1 h[1]
Ekskreetio ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa intravenoosi

Ominaisuudet ja käyttö

Kinupristiini on pristinamysiini IA:n puolisynteettinen johdannainen. Yhdisteen antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomien 70S-alayksikköön ja estää proteiinisynteesin. Kinupristiinin sitoutuessa peptidisidos ei voi muodostua. Lääkeaine tehoaa pääasiallisesti grampositiivisiin bakteereihin, muun muassa eräisiin MRSA-kantoihin. Suurin osa gramnegatiivisista bakteereista on kinupristiinille, vastustuskykyisiä, koska se ei kulkeudu niiden soluseinän läpi. Yhdiste muodostaa antibioottisesti aktiivisia aineenvaihduntatuotteita kysteiinin ja glutationin kanssa. Yhdistettä käytetään seoksena dalfopristiinin kanssa ja kinupristiinin osuus seoksessa on 30 massaprosenttia. Seosta käytetään keuhkokuumeen, vaikeiden ihoinfektioiden ja enterokokki-infektioiden hoitoon. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen.[2][3][4][5][6][7]

Haittavaikutukset

Tyypillisimmät kinupristiinin ja dalfopristiinin yhdistelmän aiheuttavat haittavaikutukset ovat pistoskohdan kipu ja tulehdus, verisuonten tulehdus ja kipu niveissä ja lihaksissa. Se voi olla myös myrkyllistä maksalle.[3][5][6]

Lähteet
  1. Quinupristin DrugBank. Viitattu 27.3.2020. (englanniksi)
  2. Axel Kleemann: Antiinfectives for Systemic Use, 1. Antibacterials, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2016. (englanniksi)
  3. Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 334-335. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7 (eBook). Kirja Googlen teoshaussa (Hardcover ISBN 9th ed.) (viitattu 27.3.2020). (englanniksi)
  4. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1119. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450. (englanniksi)
  5. M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1374–1384. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 27.3.2020). (englanniksi)
  6. Morris J. Brown, Pankaj Sharma, Peter N. Bennett: Clinical Pharmacology, s. 186. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4084-9. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 27.3.2020). (englanniksi)
  7. Martti Vaara & Harri Saxén: Uudet bakteerilääkkeet. Duodecim, 1999, 115. vsk, nro 20, s. 2259–2264. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 27.3.2020.
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.