Karboplatiini

Karboplatiini (C6H12N2O4Pt) on platinan kompleksiyhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä useiden syöpätyyppien hoitoon. Karboplatiini kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon[3].

Karboplatiini
Karboplatiini
Karboplatiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
Cis-diammiini(1,1-syklobutaanidikarboksylaatto)platina(II)
Tunnisteet
CAS-numero 41575-94-4
ATC-koodi L01AX02
PubChem 38904
DrugBank DB00958
Kemialliset tiedot
Kaava C6H12N2O4Pt 
Moolimassa 371,256
Fysikaaliset tiedot
Liukoisuus veteen 18 g/l[1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen < 25 %[2]
Metabolia  ?
Puoliintumisaika  ?
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Intravenoosi

Ominaisuudet ja käyttö

Huoneenlämpötilassa karboplatiini on valkoista kiteistä ainetta, joka liukenee veteen.[4] Platina on keskusionina ja ligandeina siihen on sitoutunut kaksi ammoniakkimolekyyliä ja syklobutaanidikarboksyylihappo. Yhdisteen vaikutusmekanismi on samankaltainen kuin sisplatiinillakin. Sen platina-ioni sitoutuu syöpäsolujen DNA:han ja aiheuttaa DNA:n juosteiden ristiinlinkittymistä. Tämän seurauksena syöpäsolujen jakaantuminen estyy. Karboplatiinia käytetään muun muassa pään ja niskan syöpien, keuhkosyövän, munasarjasyövän, rintasyövän, kivessyövän ja virtsarakonsyövän hoidossa. Karboplatiini annostellaan ruiskeena suoneen ja sitä voidaan käyttää myös yhdistelmähoitona solunsalpaajien kanssa.[1][2][5][6]

Haittavaikutukset

Tyypillinen karboplatiinin aiheuttama haittavaikutus on luuydinsuppressio. Tämän seurauksena elimistö tuottaa tavallista vähemmän valkosoluja. Sisplatiiniin verrattuna lääkeaine ei aiheuta yhtä paljon pahoinvointia tai vaurioita munuaisille, kuulolle tai hermostolle.[1][2][5][7]

Valmistus

Karboplatiinia valmistetaan lähtien kaliumtetrakloroplatinaatista, joka reagoi ensimmäisessä vaiheessa kaliumjodidin ja ammoniakin kanssa cis-diammiinidijodoplatinaksi. Jodoligandit syrjäytetään nitraatto- tai sulfaattoligandeilla hopeanitraatin tai -sulfaatin avulla. Viimeisessä vaiheessa tämä kompleksi reagoi kaliumsyklobutaanidikarboksylaatin kanssa ja tuotteena muodostuu karboplatiinia.[5][6][8]

Lähteet
  1. James C. Dabrowiak: Metals in Medicine, s. 109. John Wiley & Sons, 2009. ISBN 9780470684979. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.12.2018). (englanniksi)
  2. Erkki Elonen: 61. Kasvainten kemoterapia Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 8.12.2018.
  3. WHO Model List of Essential Medicines 2015. WHO. Viitattu 8.12.2018. (englanniksi)
  4. Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 298. 12th Edition. Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
  5. Katja A. Strohfeldt: Essentials of Inorganic Chemistry, s. 141–142. John Wiley & Sons, 2015. ISBN 978-0-470-66558-9. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.12.2018). (englanniksi)
  6. Axel Kleemann: Antineoplastic Agents, 1. Nonhormonal, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2010. Viitattu 8.12.2018
  7. Seija Grenman: Karboplatiini vai sisplatiini Käypä hoito -suositus. 12.9.2007. Viitattu 8.12.2018.
  8. Ṛuben Vardanyan, Victor J. Hruby: Synthesis of essential drugs, s. 401. Elsevier, 2006. ISBN 978-0-444-52166-8. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 8.12.2018). (englanniksi)
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.