Iproniatsidi

Iproniatsidi on nikotiinihapon johdos, sekä vuonna 1952 käyttöön saapuneen isoniatsidin (INH) johdannainen. Lääke kehiteltiin alun perin 1950-luvun alkuvuosina tuberkuloosilääkkeeksi, ja etupäässä luutuberkuloosin hoitoon. Sen markkinointinimenä Suomessa oli Marsilid. Iproniatsidi on ns. MAOI-lääke, eli monoamiinioksidaasin estäjä. Tyypiltään se on epäselektiivinen. Ainakin luu- ja keuhkotuberkuloosin hoidossa iproniatsidia on käytetty. Hoidettaessa tubi-potilaita iproniatsidilla, huomattiin näiden mielialan nousevan. Ryhdyttiin tekemään tutkimuksia myös psykoottisilla potilailla, kuten katatonisen skitsofrenian hoidossa [1]. Lääke auttoi masentuneeseen mielialaan, muttei poistanut psykoottisuutta. Havaittiin myös iproniatsidin olevan huomattavissa määrin toksisempaa isoniatsidiin nähden.

Iproniatsidi
Iproniatsidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N'-propan-2-yylipyridiini-4-iarbohydratsidi
Tunnisteet
CAS-numero 54-92-2
ATC-koodi N06AF05
PubChem 3748
DrugBank DB04818
Kemialliset tiedot
Kaava C9H13N3O 
Moolimassa 179,219 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 150 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Metabolia  ?
Puoliintumisaika  ?
Ekskreetio  ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa  ?

Iproniatsidia aloitettiin antamaan depressio-potilaille arviolta vuosista 1957–1958 alkaen. Se olikin maailman ensimmäinen masennuksen hoitoon käytetty lääke. Varsin nopeasti alkoivat ilmetä lääkkeen maksalle myrkylliset ominaisuudet muun muassa hepatiittien muodossa. Iproniatsidi vedettiinkin pois markkinoilta jo 1960-luvun alkuvuosina: nialamidin, tuotenimeltään Niamid korvatessa sen. Nykyään myös nialamidi on Suomessa poistettu lääkemarkkinoilta. Pitkään sen jälkeen on ainoana saman ryhmän lääkkeenä ollut MAO-A-estäjä moklobemidi, jonka tuotenimi on Aurorix. Iproniatsidi lienee markkinoilla vielä muutamassa Euroopankin maassa vielä edelleen, kuten esim Ranskassa.lähde?

Annostus

Tuberkuloosin hoidossa: 1 mg painokiloa kohti kolme kertaa vuorokaudessa. Masentuneisuuden hoidossa: 50 mg kolme kertaa vuorokaudessa.

Sivuvaikutukset

Iproniatsidin sivuvaikutuksia ovat olleet: painonnousu, hikoilu, huimaus, impotenssi ja ummetus. Myös unettomuutta ja harha-aistimuksia on ilmentynyt, sekä refleksien vilkkautta, joka voitaneen tulkita hyperaktiivisuutena. Vakavimpia haittavaikutuksia olivat maksavauriot, osa jopa kuolemaan johtavina, joidenka johdosta lääke vedettiin pois markkinoilta muun muassa Suomessa.

Lähteet

Viitteet
  1. Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960

    Aiheesta muualla
    Antidepressantit
    Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit

    essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡

    SNRI:t

    desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini

    NRI:t

    atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini*

    SARI:t

    etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni

    SMS:t

    vilatsodoni • vortioksetiini

    Muut

    agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini*

    amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini

    Tetrasykliset masennuslääkkeet

    amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini*

    Ei-selektiiviset

    feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini*

    MAOA-selektiiviset

    bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni

    MAOB-selektiiviset

    selegiliini

    ‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa

    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.