Tsopikloni
Tsopikloni on syklopyrrolonien ja nonbentsodiatsepiinien ryhmään kuuluva unilääke, joka on tarkoitettu tilapäisen tai lyhytaikaisen unettomuuden hoitoon. Sen vaikutus keskushermostossa välittyy bentsodiatsepiinireseptoreiden kautta. Suomessa sitä myydään muun muassa tuotenimillä Imovane, Zopiclone, Zopiklon, Zopinox, Zopitabs ja Zopitin.[1] Myyntilupa Imovanelle myönnettiin Suomessa 22. heinäkuuta 1987.
Tsopikloni | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(RS)-[8-(5-klooripyridin-2-yylu)-7-okso-2,5,8-triatsabisyklo[4.3.0]nona-1,3,5-trien-9-yyli]-4-metyylipiperatsiini-1-karboksylaatti | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N05 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C17H17N6ClO3 |
Moolimassa | 388.808 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 52–59 % sitoutunut plasmaproteiineihin |
Metabolia | Useita sytokromi P450 maksan entsyymejä |
Puoliintumisaika | ~6 tuntia ~9 tuntia yli 65-vuotiailla |
Ekskreetio | Virtsa |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
C |
Reseptiluokitus |
Reseptilääke |
Antotapa | Oraalinen, tabletti 5 mg ja 7,5 mg |
Rauhoittavien lääkkeiden tavoin sitä ei tule käyttää alkoholin kanssa. Sillä on myös huumaava vaikutus, eikä sen vaikutuksen alaisena tai heti heräämisen jälkeen suositella tehtävän mitään tarkkuutta vaativaa, kuten moottoriajoneuvon kuljettamista.
Vanhuksilla voidaan käyttää puolitettua annostusta (2,5–3,75 mg), jolla pyritään minimoimaan lääkkeen aiheuttamia haittavaikutuksia. Ne voivat aiheuttaa kaatuilua ikääntyneillä vakavine komplikaatioineen (lähinnä vaikeasti hoidettavia lonkkamurtumia). Koska lääke on keskipitkävaikutteinen, sen poistuminen elimistöstä saattaa ikäihmisillä olla hitaampaa.[2]
Tsopiklonin yleinen haittavaikutus on suun kuivuminen sekä karvas ja metallinen maku suussa käytön jälkeisenä päivänä. Yliannostustapauksissa voidaan käyttää GABAA-antagonisti flumatseniilia.
Tsopiklonin kehitti amerikkalainen Sepracor, ja sitä alkoi markkinoida vuonna 1988 ranskalainen Rhône-Poulenc -lääkeyhtiö (kuuluu nykyään Sanofiin).
Lähteet
- http://fi.sanofi-aventis.com/tuotteet/Imovane_spc.pdf%5Bvanhentunut+linkki%5D (suomeksi) (Lääkeseloste – Imovane)
- http://spc.fimea.fi/indox/nam/html/nam/humspc/2/92832.pdf (suomeksi) (Lääkeseloste – Zopinox)
Aiheesta muualla
- https://pharmacafennica.fi/spc/2103626 Pharmaca Fennica: ZOPINOX tabletit (tsopikloni)
- Tsopikloni Erowidin tietokannassa (englanniksi)
- Lääkelaitos: Zopinox (Arkistoitu – Internet Archive)
- Yhtyneet laboratoriot: Tsopikloni (Arkistoitu – Internet Archive)
- PubChem: Zopiclone (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Zopiclone (englanniksi)
- KEGG: Zopiclone (englanniksi)
- ChemBlink: Zopiclone (englanniksi)
GABAAR PAM:t |
Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami* • estatsolaami* • etitsolaami* • flunitratsepaami* • fluratsepaami • haloksatsolaami* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni |
---|---|
Muut |
Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni* • tasimelteoni*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti* • lemboreksantti* • suvoreksantti*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti‡) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni‡ • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini* • paraldehydi • valeriaana |
‡ markkinoilta poistettu lääke, * ei myynnissä Suomessa