Hydroksiklorokiini

Hydroksiklorokiini on klorokiinista johdettu lääke; myyntinimi Oxiklorin­®[1]. Se syntetisoitiin ensimmäisen kerran 1946 lisäämällä klorokiiniin hydroksyyliryhmä. Hydroksiklorokiini on myrkyllistä, aikuisilla yli 11 g hydroksiklorokiinia aiheuttaa usein kuoleman muutamassa tunnissa.[2]Pienempikin määrä saattaa aiheuttaa häiriöitä sydämeen.[3]

Hydroksiklorokiini
Hydroksiklorokiini
Hydroksiklorokiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(RS)-2-[{4-[(7-kloorikinolin-4-yyli)amino]pentaani}(etyyli)amino]etanoli
Tunnisteet
CAS-numero 118-42-3
ATC-koodi P01BA02
PubChem 3652
DrugBank DB01611
Kemialliset tiedot
Kaava C18H26N3ClO 
Moolimassa 335,872 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 74 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 32–50 päivää
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D(AU) ?(US)

Reseptiluokitus

Prescription Only (S4) (AU)POM (UK)
?-only(US) vain resepti

Antotapa oraalinen

Käyttö

Se on kehitetty alun perin malarialääkkeeksi, mutta sitä käytetään myös nivelreuman hoidossa.[4] Joissakin maissa hydroksiklorokiinia on kokeiltu COVID-19-koronatapausten hoidossa.[5] WHO on kuitenkin keskeyttänyt kokeet vakavien sivuvaikutusten vuoksi. Yhdysvaltojen presidentin Donald Trumpin on kerrottu käyttäneen ainetta koronavirustartunnan ehkäisemiseen[6]; siitä huolimatta hän ja puolisonsa sairastuivat lokakuun alussa 2020.[7]

Metabolia

Hydroksiklorokiinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 1–3 tunnissa lääkkeen ottamisesta. Isot kerta-annokset (aikuisilla ≥ 11 g hydroksiklorokiinia) aiheuttaa vakavia myrkytysoireita tai kuoleman muutamassa tunnissa. Metabolia tapahtuu pääasiassa maksassa ja erittyminen munuaisten kautta. Hydroksiklorokiinin puoliintumisaika on noin viikko. Vakiintuneelle pitoisuustasolle päästään 3–5 viikon kuluttua hydroksiklorokiinihoidon aloittamisesta. [2]

Lähteet
  1. Lääkeopas Terveyskirjasto (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. Hydroksiklorokiini ja klorokiini  Fimlab . 22.2.2016 . Viitattu 24.3.2020.
  3. Inka Haukka: Trump kertoo syövänsä malarialääke hydroksiklorokiinia pillerin päivässä Yle. 19.5.2020. Viitattu 22.5.2020.
  4. Hydroksiklorokiini Vita. Viitattu 22.5.2020.
  5. Tuomas Keränen: Fimea: Säästetään lääkkeet niitä tarvitseville Lääkärilehti. 1.4.2020. Viitattu 22.5.2020.
  6. Yrjö Kokkonen: WHO keskeytti Trumpin mainostaman hydroksiklorokiinin kokeilemisen koronapotilaisiin yle.fi, uutiset. 26.5.2020. Viitattu 26.5.2020.
  7. Donald Trumpilla koronatartunta yle.fi, uutiset. 2.10.2020. Viitattu 2.10.2020.
        This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.