Flukonatsoli

Flukonatsoli on triatsoleihin kuuluva sienilääke. Sen vaikutusmekanismi on sienten soluseinämän ergosterolisynteesin esto. Flukonatsoli tehoaa hyvin pinnallisiin ja syviin Candida albicans -infektioihin ja ihon dermatofyytteihin.[1]

Flukonatsoli
Flukonatsoli
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-(2,4-difluorifenyyli)-1,3-bis(1,2,4-triatsol-1-yyli)propan-2-oli
Tunnisteet
CAS-numero 86386-73-4
ATC-koodi D01AC15
PubChem 3365
DrugBank DB00196
Kemialliset tiedot
Kaava C13H12N6F2O 
Moolimassa 306,271 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 138–140 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 90 %
Proteiinisitoutuminen 11–12 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 30 tuntia
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen, topikaalinen, intravenoosi

Lääkeyhtiö Pfizer suunnittelee jakavansa flukonatsolia (kauppanimellä Diflucan) ilmaiseksi köyhille AIDS-potilaille Etelä-Afrikassa. Kansalaisjärjestöt ovat painostaneet lääketeollisuutta jo pitkään, jotta AIDS-hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden hintaa eteläisessä Afrikassa saataisiin laskettua. Flukonatsoli on ainoa lääke AIDS:in liittyvän kryptokokkimeningiitin hoitoon. Diflucan-hoito maksaa Etelä-Afrikassa noin 15 $ per päivä. Tämä on kuitenkin huomattavasti enemmän, mitä Etelä-Afrikan 27 miljoonaa lääkettä tarvitsevaa potilasta pystyvät maksamaan. Thaimaassa, jossa geneeristä tuotetta valmistetaan ilman Pfizer:in lupaa, Diflucan maksaa vain puolitoista dollaria päivässä.

Uuden raportin mukaan berberiini tehostaa synergisesti flukonatsolin vaikutusta hiivainfektioissa, myös lääkeresistenteissä tapauksissa. [2]

Lähteet
  1. Tuominen RK, Männistö PT. Sieni-infektioiden hoitoon tarkoitetut lääkeaineet, kirjassa Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Farmakologia ja toksikologia, 8. p., ss. 949–960. Kustannus Oy Medicinia, Kuopio 2012. ISBN 978-951-97316-4-3. Myös verkossa: Farmakologia
  2. Xu Y, Wang Y, Yan L, et al. Proteomic Analysis Reveals a Synergistic Mechanism of Fluconazole and Berberine against Fluconazole-Resistant Candida albicans: Endogenous ROS Augmentation. Journal of Proteome Research. Publication Date (Web): September 14, 2009 Free Full Text

    Aiheesta muualla
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.