Fludrokortisoni
Fludrokortisoni (C21H29O5F) on synteettinen kortikosteroideihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä ja eläinlääketieteessä lisämunuaisten puutteellisesta toiminnasta johtuvien hormonituotannon häiriöiden kuten Addisonin taudin hoitoon. Fludrokortisoni kuuluu WHO:n laatimaan tärkeimpien lääkeaineiden luetteloon.[3]
Fludrokortisoni | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-fluori-11,17-dihydroksi-17-(2-hydroksiasetyyli)-10,13-dimetyyli-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-dekahydrosyklopenta[a]fenantren-3-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | H02 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C21H29FO5 |
Moolimassa | 380,442 |
SMILES | Etsi tietokannasta: | ,
Fysikaaliset tiedot | |
Sulamispiste | 260–262 °C (hajoaa)[1] |
Liukoisuus veteen | 0,14 g/l[1] |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | ? |
Metabolia | hepaattinen |
Puoliintumisaika | 3,5 tuntia[2] |
Ekskreetio | ? |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
? |
Reseptiluokitus |
|
Antotapa | Oraalinen |
Ominaisuudet ja käyttö
Fludrokortisoni on huoneenlämpötilassa kiinteää ainetta, joka liukenee vähäisessä määrin veteen. Yhdiste on optisesti aktiivista ja sen kiertokyky etanoliliuoksessa on +139.[1] Fludrokortisoni on vaikutukseltaan mineralokortikoidi eli se sitoutuu mineralokortikoidireseptoreihin. Sillä on myös heikko glukokortikoidivaikutus. Fludrokortisoni on hydrokortisonia voimakkaampi kortikoidi. Se lisää natriumin takaisinimeytymistä munuaisissa. Fludrokortisonia käytetään hoitamaan lisämunuaisen riittämätöntä aldosteronin tuotantoa esimerkiksi Addisonin taudissa niin ihmis- kuin eläinlääketieteessäkin. Muita käyttökohteita ovat adrenogenitaalista oireyhtymän, Shy-Drager-oireyhtymään ja diabetekseen liittyvän autonomisen hermoston neuropatian hoito. [4][5][6][7][8]
Haittavaikutukset
Fludrokortisoni voi aiheuttaa haittavaikutuksinaan verenpaineen nousua, turvotusta ja kaliumin tason laskemista liian alhaiseksi eli hypokalemiaa.[9]
Lähteet
- Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 699. 12th Edition. Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3. (englanniksi)
- Fludrocortisone DrugBank. Viitattu 26.8.2019. (englanniksi)
- WHO Model List of Essential Medicines 2019. WHO. Viitattu 26.8.2019. (englanniksi)
- Raimo K. Tuominen: 42. Lisämunuaisen kuorikerroshormonit Farmakologia ja toksikologia. Medicina. Viitattu 26.8.2019.
- Kenneth L. Becker: Principles and Practice of Endocrinology and Metabolism, s. 762. Lippincott Williams & Wilkins, 2001. ISBN 9780781717502. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.8.2019). (englanniksi)
- Derek G. Waller,Tony Sampson: Medical Pharmacology and Therapeutics, s. 506. Elsevier, 2014. ISBN 9780702051807. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.8.2019). (englanniksi)
- Morris J. Brown, Pankaj Sharma, Peter N. Bennett: Clinical Pharmacology, s. 563. Elsevier, 2012. ISBN 978-0-7020-4084-9. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 26.8.2019). (englanniksi)
- Mark G. Papich: Saunders Handbook of Veterinary Drugs, s. 319. Elsevier, 2010. ISBN 9781437701920. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 16.5.2019). (englanniksi)
- J. K. Aronson (toim.): Meyler's Side Effects of Drugs, s. 694. Elsevier, 2015. ISBN 978-0-444-53717-1 (koko sarja). Kirja Googlen teoshaussa, 16th ed. 2016 (viitattu 26.8.2019). (englanniksi)