Fleroksasiini

Fleroksasiini (C₁₇H₁₈N₃O₃F₃) on fluorokinoloneihin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä on käytetty lääketieteessä antibioottina, mutta se on vedetty pois markkinoilta haittavaikutuksiensa vuoksi.



Fleroksasiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
6,8-difluori-1-(2-fluorietyyli)-7-(4-metyylipiperatsin-1-yyli)-4-oksokinoliini-3-karboksyylihappo
Tunnisteet
CAS-numero	79660-72-3
ATC-koodi	J01MA08
PubChem	3357
DrugBank	DB04576
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₇H₁₉N₃F₃O₃
Moolimassa	368,344
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	95–100 %[1]
Proteiinisitoutuminen	32 %[1]
Metabolia	?
Puoliintumisaika	9–15 tuntia[1]
Ekskreetio	renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	oraalinen, intravenoosi

Ominaisuudet ja käyttö

Fleroksasiinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat muiden fluorokinolonien tavoin bakteerien DNA-gyraasi- ja topoisomeraasi IV-entsyymien toiminnan estoon. Tällöin bakteerit eivät kykene jakautumaan. Kirjoltaan lääkeaine on laaja ja tehoaa useisiin grampositiisiin bakteereihin ja erityisesti gramnegatiivisiin ensterobakteereihin. Fleroksasiini annostellaan tablettina ja ruiskeena suoneen. Sitä on käytetty hengitystieinfektioiden, virtsatulehdusten, ihoinfektioiden ja niveltulehdusten hoidossa. Lääkeaine vedettiin markkinoilta Euroopassa 1990-luvun lopussa ja Japanissa 2000-luvulla.[1][2]

Haittavaikutukset

Fleroksasiini voi aiheuttaa huonovointisuutta, valoherkkyyttä, ja erityisesti keskushermostoperäisiä oireita kuten unettomuutta, huimausta, harhanäkyjä ja pääkipua.[1][2][3]

Lähteet

M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 2180–2190. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.6.2020). (englanniksi)
Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 316. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7. Teoksen verkkoversio (viitattu 20.6.2020). (englanniksi)
William R. Bowie, Valerie Willetts, Peter J. Jewesson: Adverse reactions in a dose-ranging study with a new long-acting fluoroquinolone, fleroxacin. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1989, 33. vsk, nro 10, s. 1778–1782. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 20.6.2020. (englanniksi) (Arkistoitu – Internet Archive)

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[kucers-1] M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 2180–2190. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 20.6.2020). (englanniksi)

[antibiotic-2] Roger G. Finch, David Greenwood, Richard J. Whitley, S. Ragnar Norrby: Antibiotic and Chemotherapy, s. 316. Elsevier, 2010. ISBN 978-0-7020-4765-7. Teoksen verkkoversio (viitattu 20.6.2020). (englanniksi)

[3] William R. Bowie, Valerie Willetts, Peter J. Jewesson: Adverse reactions in a dose-ranging study with a new long-acting fluoroquinolone, fleroxacin. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 1989, 33. vsk, nro 10, s. 1778–1782. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 20.6.2020. (englanniksi) (Arkistoitu – Internet Archive)