Fenyylibutatsoni

Fenyylibutatsoni eli butatsolidiini (kemialliselta nimeltään 4-butyyli-1,2-difenyylipyratsolidiini-3,5-dioni) on tulehduskipulääke, joka oli aiemmin käytössä ihmisillä, mutta se on useissa maissa korvattu muulla lääkityksellä sivuvaikutusten takia. Eläinlääkkeenä sillä on edelleen jossain määrin käyttöä.

Fenyylibutatsoni
Fenyylibutatsoni
Fenyylibutatsoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-butyyli-1,2-difenyylipyratsolidiini-3,5-dioni
Tunnisteet
CAS-numero 50-33-9
ATC-koodi M01AA01
PubChem 4781
DrugBank DB00812
Kemialliset tiedot
Kaava C19H20N2O2 
Moolimassa 308,374
Synonyymit Fenyylibutatsoni, butatsolidiini
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 105 °C [1]
Liukoisuus veteen 47,5 mg/L (30 °C) [1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Metabolia  ?
Puoliintumisaika < 72 tuntia
Ekskreetio  ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa  ?

Fenyylibutatsonin teho löytyi alun perin kehitettäessä ruiskemuotoa aminofenatsonille. Fenyylibutatsonin vaikutus kipuun on hidas ja pitkäkestoinen eikä järin tehokas. Sitä ryhdyttiin kuitenkin käyttämään 1940-luvun lopussa pitkäaikaista lääkitystä tarvitsevilla potilailla kuten nivelreuman ja kihdin yhteydessä. Kihdin yhteydessä hyötyä lisäsi uraatin eritystä lisäävä vaikutus. Lääkkeen puoliintumisaika on hidas, jopa 72 tuntia. Lääke on hapan, mutta ei liukene kunnolla mahanesteeseen, ja imeytyykin elimistöön vasta pääosin suolistosta toisin kuin esimerkiksi asetosalisyylihappo, joka kulkee mahalaukun limakalvosta läpi ja vaikuttaa siten nopeasti. Fenyylibutatsoni sitoutuu plasman proteiineihin voimakkaasti, mutta sitoutuminen ylittyy suurilla annoksilla, jolloin myös erittyminen nopeutuu.[2]

Haittavaikutukset

Fenyylibutatsoni ärsyttää voimakkaasti mahaa ja saattaa altistaa jopa mahahaavalle. Tämän on katsottu johtuvan systeemisestä vaikutuksesta, eikä se aiheuta samanlaista mahalaukun limakalvon ärsytystä kuin asetosalisyylihappo. Tämän takia fenyylibutatsoniin on kliinisessä käytössä yhdistetty eräissä valmisteissa suojaksi antasidi. Lääkeaine aiheuttaa myös natriumin ylijäämää elimistöön, mikä aiheuttaa turvotuksia. Vakavin sivuvaikutus ihmiselle on valkosolujen muutos, nimenomaisesti agranulosytoosi. Siksi hoitoon oli sisällytettävä säännöllinen verenkuvan seuranta.[2]

Fenyylibutatsonista on kehitetty johdannainen oksifenbutatsoni.[2]

Lähteet
  1. Phenylbutazone DrugBank. Viitattu 3.1.2016. (englanniksi)
  2. Mauno M. Airaksinen: ”Fenyylibutatsoni”, Farmakologia ja toksikologia, s. 377–378. Kolmas painos. Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1.

    Aiheesta muualla
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.