Everolimuusi

Everolimuusi (C53H83NO14) on makrolidijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä immunosuppressanttina elinsiirtojen yhteydessä ja syöpälääkkeenä. Everolimuusi kuuluu WHO:n keskeisimpien lääkeaineiden luetteloon[2].

Everolimuusi
Everolimuusi
Everolimuusi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-dihydroksi-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroksietoksi)-3-metoksisykloheksyyli]propan-2-yyli]-19,30-dimetoksi-15,17,21,23,29,35-heksametyyli-11,36-dioksa-4-atsatrisyklo[30.3.1.04,9]heksatriakonta-16,24,26,28-tetraeeni-2,3,10,14,20-pentoni
Tunnisteet
CAS-numero 159351-69-6
ATC-koodi L01EG02
PubChem 6442177
DrugBank DB01590
Kemialliset tiedot
Kaava C58H83NO14 
Moolimassa 958,204
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen 75 %[1]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 24-35 tuntia[1]
Ekskreetio renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa oraalinen

Ominaisuudet ja käyttö

Everolimuusi sitoutuu nisäkkään rapamysiinin kohdeproteiiniin (mTOR) ja estää sen toiminnan. Tämän seurauksena solujen erilaistumista ja jakaantumista säätelevät fosforylaatioprosessit eivät toimi. Koska T-solut eivät erilaistu, ei elinsiirron jälkeen tapahdu hylkimisreaktiota. Lääkeainetta käytetään muun muassa sydän- ja munuaissiirtojen yhteydessä. Everolimuusi estää syöpäsolujen jakaantumista ja erilaistumista ja sitä käytetään esimerkiksi rinta- ja munuaissyöpien hoidossa. Yhdiste annostellaan tablettina.[1][3][4][5][6][7][8]

Haittavaikutukset

Everolimuusin aiheuttamia haittavaikutuksia voivat olla huonovointisuus, ripuli, ihottuma, suun haavaumat, veren kohonneet rasva- ja sokeriarvot, anemia ja keuhkopöhö.[1][4][5][8]

Lähteet
  1. Christopher Dunn & Katherine F. Croom: Everolimus. Drugs, 2012, 66. vsk, s. 547–570. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 10.5.2022. (englanniksi)
  2. WHO Model List of Essential Medicines 2021. WHO. Viitattu 10.5.2022. (englanniksi)
  3. Axel Kleemann: Antineoplastic and Immunomodulating Agents, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2022.
  4. David A. Williams, William O. Foye, Thomas L. Lemke: Foye's principles of medicinal chemistry, s. 1258. Lippincott Williams & Wilkins, 2012. ISBN 9781609133450. (englanniksi)
  5. The American Cancer Society: The American Cancer Society's Oncology in Practice, s. 561. John Wiley & Sons, 2018. ISBN 9781118517642. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 10.5.2022). (englanniksi)
  6. Primo N. Lara, Jr., Eric Jonasch: Kidney Cancer, s. 215. Springer, 2018. ISBN 978-3-624-21857-6. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 10.5.2022). (englanniksi)
  7. Helena Isoniemi & Hannu Jalanko: Elinsiirtolääkkeiden valikoima monipuolistuu. Duodecim, 2004, 120. vsk, nro 11, s. 1371-1378. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 10.5.2022.
  8. Karly P. Garnock-Jones & Gillian M. Keating: Everolimus. Drugs, 2009, 69. vsk, s. 2115–2124. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 10.5.2022. (englanniksi)
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.