Etitsolaami

Etitsolaami on bentsodiatsepiinijohdannainen lääkeaine.


Etitsolaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-(2-kloorifenyyli)-2-etyyli-9-metyyli-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triatsolo[4,3-a][1,4]diatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero	40054-69-1
ATC-koodi	N05BA19
PubChem	3307
DrugBank	DB09166
Kemialliset tiedot
Kaava	?
Moolimassa	342.85 g·mol−1
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	93%
Metabolia	maksan kautta
Puoliintumisaika	Etitsolaamin keskimääräinen puoliintumisaika 0,5 mg kerta-annoksen jälkeen on 3,4 tuntia, mutta se voi olla pidempi, jopa 17 tuntia aineenvaihdunnan nopeudesta riippuen. Päämetaboliitin α-hydroksietitsolaamin puoliintumisaika on pidempi, 8,2 tuntia.
Ekskreetio	virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	Suomessa ja suuressa osaa Eurooppaa luokitellaan laittomaksi huomausaineeksi[1]
Antotapa	suun kautta

1 mg etitsolaamilääkepakkaus

Etitsolaamimolekyyli poikkeaa varsinaisista bentsodiatsepiineista siten, että sen bentseenirengas on korvattu tiofeenirenkaalla, ja triatsolorengas on fuusioitunut, joten etitsolaami on varsinaisesti tienotriatsolodiatsepiini.[2][3]

Kemikaalilla on ahdistusta ja kouristuksia ehkäisevä, hypnoottinen, sedatiivinen ja lihaksia rentouttava vaikutus. Se voi myös aiheuttaa muistinmenetyksen.[4]

1 mg annos etitsolaamia vastaa noin 10 mg diatsepaamia tai 1 mg alpratsolaamia.^lähde? Joskin jokaisella kolmella lääkkeellä on eripituinen eliminaation puoliintumisaika.

Etitsolaamiin kehitti ja toi Japanin markkinoille vuonna 1984 japanilainen lääkeyritys Yoshitomi Pharmaceutical (myöhemmin Mitsubishi Tanabe Pharma).[5][6]

Etitsolaamilla on muiden bentsodiatsepiinien tapaan raportoitu lääketieteellisissä julkaisuissa olevan väärinkäyttöpotentiaalia.[7] Myös itsemurhatapauksia on raportoitu ympäri maailman, etitsolaamia on otettu yliannostus GABA-agonistin kanssa, joka on johtanut kuolemaan.[8]

Joulukuussa 2017 Tulli ilmoitti takavarikoineensa muuntohumeina myytäväksi tarkoitettuja salakuljetettuja etitsolaamieriä.[9][1]

Käyttötarkoitukset

Lyhytkestoiseen unettomuuden hoitoon[10]
Lyhytkestoiseen ahdistuksen ja paniikkikohtausten ehkäisyyn, jos bentsodiatsepiinilääkitys on tarpeen[11]

Annostus

Ahdistukseen johon liittyy myös masennusta: 1 mg 2–3 kertaa vuorokaudessa, korkeintaan 3 mg vuorokaudessa
Paniikkihäiriöön johon liittyy myös agorafobiaa: 0,5 mg kahdesti vuorokaudessa, korkeintaan 1 mg vuorokaudessa
Unettomuuteen: 1–2 mg päivittäin juuri ennen nukkumaanmenoa[12]

Sivuvaikutukset

Blefarospasmoosi pitkään käytettynä[13]

Hyvin harvinaiset

Iho-oireet ja ihottuma[14]

Laillinen asema

13. joulukuuta 2019 Maailman terveysjärjestö suositteli asettamaan etitsolaamin YK:n Psykotrooppisia aineita koskeva yleissopimuksen 4. luokkaan.[15] Maaliskuussa 2020 YK lisäsi sen tähän huumausaineluokkaan.[16]

Suomessa etitsolaami on vuodesta 2016 lähtien luokiteltu huumausaineeksi ja se ei ole eikä ole ollut täällä lääkinnällisessä käytössä.[17][1] Jokunen tapaus tunnetaan joissa ainetta on tilattu ulkomailta ja yritetyttä kaupitella eteenpäin Suomessa.[18][9]

Vuoden 2016 YK:n arviointiraportin mukaan etitsolaami on hyväksytty reseptilääke Japanissa, Italiassa ja Intiassa.[6]

Etitsolaamia myydään ulkomailla tuotenimillä Depas[6], Etilaam, Etizola, Sedekopan, Etizest ja Pasaden.^lähde?

Lähteet

Säädökset alkuperäisinä: Valtioneuvoston asetus huumausaineina… 165/2016 finlex.fi. Viitattu 14.9.2020.
"Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs" (PDF) (September 2005). Biol. Pharm. Bull. 28 (9): 1711–6. doi:10.1248/bpb.28.1711. PMID 16141545.^{[vanhentunut linkki]}
"Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography" (1 March 1998). Journal of Chromatographic Science 36 (3). doi:10.1093/chromsci/36.3.111.
"Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective" (October 2008). Curr. Drug Metab. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614. (Arkistoitu – Internet Archive)
J¿nos Fischer, IUPAC, C. Robin Ganellin: Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 2006-12-13. ISBN 978-3-527-60749-5. Teoksen verkkoversio (viitattu 17.7.2022). en
[https://erowid.org/pharms/etizolam/etizolam_article1_who_2016.pdf Etizolam (INN) Pre-Review Report Agenda item 5.7 Expert Committee on Drug Dependence Thirty-seventh Meeting Geneva, 16-20 November 2015] (pdf) YK. ”Etizolam is an anxiolytic medicine, originally developed in Japan, where it was introduced under the brand name of Depas in 1984.38 Etizolam is currently used as a prescription medicine in Japan, Italy, and India.” Viitattu 18.7.2022.
"A case of etizolam dependence" (2014). Indian J Pharmacol 46 (6): 655–656. doi:10.4103/0253-7613.144943. PMID 25538342.
"Case report: Etizolam and its major metabolites in two unnatural death cases" (November 2008). Forensic Sci. Int. 182 (1–3): e1–6. doi:10.1016/j.forsciint.2008.08.012. PMID 18976871.
Varoitus hengelle vaarallisesta huumeesta Helsingin Uutiset. 29.12.2017. Viitattu 14.9.2020.
"Effects of different cyclodextrins on the morphology, loading and release properties of poly (DL-lactide-co-glycolide)-microparticles containing the hypnotic agent etizolam" (May 2007). J Microencapsul 24 (3): 214–24. doi:10.1080/02652040601058152. PMID 17454433.
Depas carloanibaldi.com. Viitattu October 31, 2015.
Etilaam - .25mg, .50mg,.1mg Etilaam's prescribing info sheet for doctors in India. Intas Pharmaceuticals.
"Etizolam and benzodiazepine induced blepharospasm" (March 2004). J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr. 75 (3): 506–7. doi:10.1136/jnnp.2003.019869. PMID 14966178.
"Etizolam-induced superficial erythema annulare centrifugum" (January 2002). Clin. Exp. Dermatol. 27 (1): 34–6. doi:10.1046/j.0307-6938.2001.00943.x. PMID 11952667.
"Letter of WHO Director-General to UN Secretary-General dated November 15th 2019" WHO.
Recently scheduled benzodiazepines Flualprazolam and Etizolam associated with multiple post-mortem and DUID cases in UNODC EWA unodc.org. Viitattu 14.9.2020.
Suomessa on pian 12 uutta huumetta Ilta-Sanomat. 14.3.2016. Viitattu 14.9.2020.
Pekka Ruissalo: Syyttäjä vaatii tamperelaismiehelle pitkää vankeusrangaistusta – tilasi ulkomailta ja välitti eteenpäin erittäin vaarallisia huumausaineita Tamperelainen. 30.1.2021. Viitattu 17.7.2022.

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[:1-1] Säädökset alkuperäisinä: Valtioneuvoston asetus huumausaineina… 165/2016 finlex.fi. Viitattu 14.9.2020.

[2] "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs" (PDF) (September 2005). Biol. Pharm. Bull. 28 (9): 1711–6. doi:10.1248/bpb.28.1711. PMID 16141545.^{[vanhentunut linkki]}

[3] "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography" (1 March 1998). Journal of Chromatographic Science 36 (3). doi:10.1093/chromsci/36.3.111.

[4] "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective" (October 2008). Curr. Drug Metab. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614. (Arkistoitu – Internet Archive)

[5] J¿nos Fischer, IUPAC, C. Robin Ganellin: Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 2006-12-13. ISBN 978-3-527-60749-5. Teoksen verkkoversio (viitattu 17.7.2022). en

[:0-6] [https://erowid.org/pharms/etizolam/etizolam_article1_who_2016.pdf Etizolam (INN) Pre-Review Report Agenda item 5.7 Expert Committee on Drug Dependence Thirty-seventh Meeting Geneva, 16-20 November 2015] (pdf) YK. ”Etizolam is an anxiolytic medicine, originally developed in Japan, where it was introduced under the brand name of Depas in 1984.38 Etizolam is currently used as a prescription medicine in Japan, Italy, and India.” Viitattu 18.7.2022.

[7] "A case of etizolam dependence" (2014). Indian J Pharmacol 46 (6): 655–656. doi:10.4103/0253-7613.144943. PMID 25538342.

[8] "Case report: Etizolam and its major metabolites in two unnatural death cases" (November 2008). Forensic Sci. Int. 182 (1–3): e1–6. doi:10.1016/j.forsciint.2008.08.012. PMID 18976871.

[:2-9] Varoitus hengelle vaarallisesta huumeesta Helsingin Uutiset. 29.12.2017. Viitattu 14.9.2020.

[10] "Effects of different cyclodextrins on the morphology, loading and release properties of poly (DL-lactide-co-glycolide)-microparticles containing the hypnotic agent etizolam" (May 2007). J Microencapsul 24 (3): 214–24. doi:10.1080/02652040601058152. PMID 17454433.

[depas-11] Depas carloanibaldi.com. Viitattu October 31, 2015.

[intas-12] Etilaam - .25mg, .50mg,.1mg Etilaam's prescribing info sheet for doctors in India. Intas Pharmaceuticals.

[13] "Etizolam and benzodiazepine induced blepharospasm" (March 2004). J. Neurol. Neurosurg. Psychiatr. 75 (3): 506–7. doi:10.1136/jnnp.2003.019869. PMID 14966178.

[14] "Etizolam-induced superficial erythema annulare centrifugum" (January 2002). Clin. Exp. Dermatol. 27 (1): 34–6. doi:10.1046/j.0307-6938.2001.00943.x. PMID 11952667.

[15] "Letter of WHO Director-General to UN Secretary-General dated November 15th 2019" WHO.

[16] Recently scheduled benzodiazepines Flualprazolam and Etizolam associated with multiple post-mortem and DUID cases in UNODC EWA unodc.org. Viitattu 14.9.2020.

[17] Suomessa on pian 12 uutta huumetta Ilta-Sanomat. 14.3.2016. Viitattu 14.9.2020.

[18] Pekka Ruissalo: Syyttäjä vaatii tamperelaismiehelle pitkää vankeusrangaistusta – tilasi ulkomailta ja välitti eteenpäin erittäin vaarallisia huumausaineita Tamperelainen. 30.1.2021. Viitattu 17.7.2022.