Esketamiini

Esketamiini on yleisanestesiassa käytettävä dissosiatiivinen lääkeaine. Suomessa esketamiinia myydään valmistenimillä Eskatamine, Ketanest-S, Sinmelan ja Spravato.[3][4]. Esketamiini on NMDA-reseptoreiden antagonisti, ja se on ketamiinin S-enantiomeeri. Esketamiinille on myönnetty myyntilupa Yhdysvalloissa hoitoresistentin masennuksen hoitoon sekä lyhytaikaisesti itsetuhoisuuteen.[5][6] Euroopan komissio hyväksyi esketamiinin käytön hoitoresistentin masennuksen hoitoon joulukuussa 2019 silloin kun kaksi kokeiltua masennuslääkettä ei ole auttanut. Esketamiinia käytetään tällöin masennuslääkkeen ohella.[7]


Esketamiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(2S)-2-(2-kloorifenyyli)-2-(metyyliamino)sykloheksan-1-oni
Tunnisteet
CAS-numero	33643-46-8
ATC-koodi	N01AX14
PubChem	182137
DrugBank	DB11823
Kemialliset tiedot
Kaava	C₁₃H₁₆N Cl O
Moolimassa	237,725 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste	92,5 °C
Kiehumispiste	363,8 °C
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	?
Proteiinisitoutuminen	43–45 %
Metabolia	?
Puoliintumisaika	7–12 tuntia
Ekskreetio	virtsa n. 78 %, uloste n. 2 %
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus	vain sairaalakäyttöön (Ketanest S) ei luovutettavaksi potilaalle (Spravato)[1]
Antotapa	lihaspistoksena[2], nenäsuihkeena

Ketamiinia käytetään useammin, vaikka esketamiini on ketamiinia voimakkaampaa.^lähde?

Aiheesta muualla

PubChem: Esketamine (englanniksi)
DrugBank: Esketamine (englanniksi)
Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Esketamine (englanniksi)
Apteekkari.fi - Suihkeella irti masennuksesta

Lähteet

Lääkehaku: Spravato Fimea. Viitattu 29.8.2020.
KETANEST-S injektio-/infuusioneste, liuos 5 mg/ml, 25 mg/ml - Pharmaca Fennica pharmacafennica.fi. Viitattu 29.8.2020.
Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N01AX14 Fimea.
Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX27 Fimea.
Office of the Commissioner: FDA approves new nasal spray medication for treatment-resistant depression; available only at a certified doctor’s office or clinic FDA. 24.3.2020. Viitattu 29.8.2020. (englanniksi)
FDA Approves A Nasal Spray To Treat Patients Who Are Suicidal NPR.org. Viitattu 29.8.2020. (englanniksi)
Elisabeth Mahase: Esketamine is approved in Europe for treating resistant major depressive disorder. BMJ, 20.12.2019, nro 367. PubMed:31862692. doi:10.1136/bmj.l7069. ISSN 1756-1833. Artikkelin verkkoversio. en

Antidepressantit

Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit
SSRI:t	essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini^‡
SNRI:t	desvenlafaksiini^* • duloksetiini • levomilnasipraani^* • milnasipraani • tofenasiini^* • venlafaksiini
NRI:t	atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini^*
SARI:t	etoperidoni^‡ • nefatsodoni^‡ • tratsodoni
SMS:t	vilatsodoni • vortioksetiini
Muut	agomelatiini • alfaetyylitryptamiini^‡ • alfametyylitryptamiini^‡ • amisulpridi • bupropioni • esketamiini^† • flupentiksoli • indeloksaksiini^* • ketamiini^† • medifoksamiini^‡ • nomifensiini^‡ • pivagabiini^‡ • tandospironi^* • teniloksaksiini^*

Trisykliset masennuslääkkeet

Trisykliset masennuslääkkeet

amineptiini^‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi^‡ • iprindoli^‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini^‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi^‡ • trimipramiini

Tetrasykliset masennuslääkkeet

amoksapiini^* • maprotiliini^‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini^*

Monoamiinioksidaasiestäjät
Ei-selektiiviset	feneltsiini^* • iproniatsidi^‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi^‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini^*
MAO_A-selektiiviset	bifemelaani • eprobemidi • metralindoli^† • minapriini^‡ • moklobemidi • pirlindoli^* • tetrindoli^† • toloksatooni
MAO_B-selektiiviset	selegiliini

^‡ markkinoilta poistettu lääke, ^† kokeellinen lääke,^* ei myynnissä Suomessa

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Lääkehaku: Spravato Fimea. Viitattu 29.8.2020.

[2] KETANEST-S injektio-/infuusioneste, liuos 5 mg/ml, 25 mg/ml - Pharmaca Fennica pharmacafennica.fi. Viitattu 29.8.2020.

[3] Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N01AX14 Fimea.

[4] Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N06AX27 Fimea.

[5] Office of the Commissioner: FDA approves new nasal spray medication for treatment-resistant depression; available only at a certified doctor’s office or clinic FDA. 24.3.2020. Viitattu 29.8.2020. (englanniksi)

[6] FDA Approves A Nasal Spray To Treat Patients Who Are Suicidal NPR.org. Viitattu 29.8.2020. (englanniksi)

[7] Elisabeth Mahase: Esketamine is approved in Europe for treating resistant major depressive disorder. BMJ, 20.12.2019, nro 367. PubMed:31862692. doi:10.1136/bmj.l7069. ISSN 1756-1833. Artikkelin verkkoversio. en