Erlotinibi

Erlotinibi (kauppanimi: Tarceva) on syöpätautien hoidossa käytettävä lääke, epidermaalisen kasvutekijän reseptorin estäjä. Lääkettä määrätään ei-pienisoluiseen keuhkosyöpään ja lisäksi gemsitabiinin kanssa etäpesäkkeiseen haimasyöpään. Sitä käytetään 25, 100 tai 150 mg:n tabletteina.[1]

Erlotinibi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
N-(3-etynyylifenyyli)-6,7-bis(2-metoksietoksi)kinatsoliini-4-amiini
Tunnisteet
CAS-numero	183321-74-6
ATC-koodi	L01XE03
PubChem	176870
DrugBank	DB00530
Kemialliset tiedot
Kaava	C22H23N3O4
Moolimassa	393,436 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	59%
Proteiinisitoutuminen	93%
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	36,2 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	D(AU) D(US)
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen

Erlotinibi aiheuttaa hyvin yleisinä eli useammalla kuin yhdellä kymmenestä potilaasta esiintyvinä sivuvaikutuksina esimerkiksi ihottumaa, ripulia ja oksentelua.[1] Suuret annokset voivat aiheuttaa silmien sidekalvojen tulehdusta.[2]

Erlotinibiä markkinoivat Yhdysvalloissa Genentech ja OSI Pharmaceuticals, muualla Roche.

Vuosina 2001–2003 tutkittiin 731 potilasta, joiden edennyt ei-pienisoluinen keuhkosyöpä oli jatkanut etenemistä aiemmasta kemoterapiasta huolimatta. Erlotinibiä saaneiden potilaiden eloonjäämisen mediaani oli 6,7 kuukautta ja plaseboa saaneiden potilaiden 4,7 kuukautta. Yhden vuoden kohdalla oli edelleen elossa 31 % erlotinibiä ja 22 % plaseboa saaneista potilaista.[3]

Erlotinibin kemiallinen kaava on C₂₂H₂₃N₃O₄, moolimassa 393,436 g/mol ja CAS-numero 183321-74-6.