Entakaponi

Entakaponi on Orion Pharman kehittämä Parkinsonin taudin hoitoon tarkoitettu lääkeaine. Entakaponi tehostaa taudin hoitoon perinteisesti käytetyn levodopan vaikutusta. Levodopa muuttuu aivoissa dopamiiniksi, joka pilkkoutuu ennenaikaisesti COMT-entsyymin katekoli-O-metyylitransferaasin vaikutuksesta. Entakaponi on vaikutustavaltaan COMT-estäjä, joka estää levodopan perifeeristä muuttumista hyödyttömäksi 3-O-metyylidopaksi.[1] Entaponia myydään kauppanimillä Comtess, Comtan ja Stalevo (yhdistelmälääke, johon on yhdistetty kolme Parkinsonin taudin hoidossa käytettävää lääkeainetta: levodopa, karbidopa ja entakaponi).[2]

Entakaponi
Entakaponi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(E)-2-syano-3- (5-dihydroksiamino-3, 4-diokso-1-sykloheksa-1,5-dienyyli)- N,N-dietyyli-prop-2-enamidi
Tunnisteet
CAS-numero 130929-57-6
ATC-koodi N04BX02
PubChem 5281081
DrugBank APRD00416
Kemialliset tiedot
Kaava C14H15N3O5 
Moolimassa 305,286 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 35 %
Proteiinisitoutuminen 98 % (sitoutunut seerumin albumiiniin)
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 0,4–0,7 tuntia
Ekskreetio 90 % ulosteessa, 10 % virtsassa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

C (USA)

Reseptiluokitus

Reseptivalmiste (Suomi)

Antotapa Oraalinen

Entakaponin kemiallinen kaava on C14H15N3O5, moolimassa 305,286 g/mol ja CAS-numero 130929-57-6.

Lähteet
  1. Kemianteollisuus, Menestystarinat: Lääke Parkinsonin taudin hoitoon http://www.chemind.fi/tarinan-esittely?tarina=1067812 (Arkistoitu – Internet Archive)
  2. Orion, Alkuperälääkkeet http://www.orion.fi/liiketoiminta_alueet/alasivu.shtml/a03b01?24631 (Arkistoitu – Internet Archive)

    Aiheesta muualla
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.