Digoksiini
Digoksiini eli "digitalis" on sormustinkukista saatava lääke, jota käytetään sydämen rytmihäiriöihin ja vajaatoimintaan. Se lisää sydänlihaksen pumppaustehoa ilman että sydänlihaksen hapenkulutus lisääntyy ja hidastaa sykettä. Digoksiini kuuluu sydänglykosideihin. Digoksiinilla on sekä positiivinen inotrooppinen vaikutus eli sydänlihaksen pumppaustehoa voimistava vaikutus että negatiivinen kronotrooppinen vaikutus eli sydämen johtoratajärjestelmän johtumisnopeutta hidastava vaikutus. Digoksiinin vaikutukset tunnettiin jo ainakin 1700-luvulla ja William Withering kuvasi ne tieteelle vuonna 1785. Sydämen vajaatoiminta oli ilmeisen ylidiagnostisoitu sairaus 1900-luvun lopulla, ja siksi myös ylilääkitty. Se saatettiin todeta pelkän sydämen koon suurenemisen perusteella, vaikka muitakin mahdollisia tekijöitä on. Digitaliksen tilalle on tullut monia muita hoitotapoja ja turvallisempia lääkkeitä. Digoksiinin terapeuttinen leveys on kapea eli sivuvaikutuksia saadaan pienelläkin hoitoannoksen ylityksellä, minkä vuoksi käyttäjiltä pitää säännöllisesti mitata seerumin digoksiinipitoisuus. Yliannostus voi aiheuttaa näköhäiriöitä, pahoinvointia, rytmihäiriöitä, sekavuutta ja kuoleman.[1]
- Katso myös: Digitoksiini
Digoksiini | |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
4-[(3S,5R,8R,9S,10S,12R,13S,14S)-3- [(2S,4S,5R,6R)-5-[(2S,4S,5R,6R)-5- [(2S,4S,5R,6R)-4,5-dihydroksi-6-metyyli- oksan-2-yyli]oksi-4-hydroksi-6-metyylioksan- 2-yyli]oxy-4-hydroksi-6-metyylioksan-2-yyli] oksi-12,14-dihydroksi-10,13-dimetyyli-1, 2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetra dekahydrosyklopenta[a]fenantren- 17-yyli]-5H-furan-2-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | C01 |
PubChem | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C41H64O14 |
Moolimassa | 780,938 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 60–80 % (Oraalinen) |
Proteiinisitoutuminen | 25 % |
Metabolia | Hepaattinen (16 %) |
Puoliintumisaika | 36–48 tuntia (potilailla, joilla normaali munuaistoiminta) 3,5-5 päivää (potilailla, joilla munuaisten toimintavajaus) |
Ekskreetio | Virtsa |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria | |
Reseptiluokitus | |
Antotapa | Oraalinen, suonensisäinen |
Yhteisvaikutukset
Samanaikaisessa käytössä digoksiinilla on yhteisvaikutuksia monien lääkeaineiden kanssa. Digoksiini ei sovi samanaikaisesti käytettäväksi ainakaan hydroklooritiatsidin, furosemidin, spironolaktonin, verapamiilin, amiodaronin, propafenonin ja kalsiumin kanssa.lähde?
Seuraavat lääkkeet suurentavat digoksiinipitoisuutta veressä, mikä voi suurentaa digoksiinimyrkytyksen riskiä: flekainidi, pratsosiini, kinidiini, erytromysiini, klaritromysiini, tetrasykliini, gentamysiini, trimetopriimi, itrakonatsoli, alpratsolaami, indometasiini, kiniini, propanteliini, nefatsodoni, atorvastatiini, siklosporiini, epoprostenoli, tolvaptaani, karvediloli. Eräät sydänlääkkeet kuten felodipiini ja tiapamiili saattavat suurentaa digoksiinipitoisuutta veressä. Joillakin potilailla saattavat nifedipiini, diltiatseemi ja ACE:n estäjät suurentaa veren digoksiinipitoisuutta.lähde?
Seuraavat lääkkeet pienentävät digoksiinipitoisuutta veressä: antasidit, kaoliini-pektiini, akarboosi, neomysiini, penisillamiini, rifampisiini, metoklopramidi, sulfasalatsiini, adrenaliini, salbutamoli, kolestyramiini, fenytoiini ja mäkikuisma (Hypericum perforatum) valmisteet.lähde?
Digoksiinin lähteitä
Villasormustinkukka (Digitalis lanata) ja rohtosormustinkukka (Digitalis purpurea) ovat kasveja, jotka sisältävät digoksiinia. [2][3]lähde?
Lähteet
- Iisalo, Esko: ”Sydänglykosidit”, Farmakologia ja toksikologia, s. 385–401. Kolmas painos. Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1.
- William Withering (1741–1799) ja digitalis sydänlääkkeenä www.saunalahti.fi. Viitattu 22.4.2020.
- Digitalis (digoksiini) Sydänliitto. Viitattu 22.4.2020.
Aiheesta muualla
- Syyttäjä: Myrkkyhoitaja murhasi uhrinsa sydänlääkkeellä - sekoitettiin ruokaan tai juomaan MTV 08.04.2015.
- Lääkeinfo: Digoxin
- Tiina Heikkilä, Tuula Lekander: Lääkeaineiden yhteisvaikutukset, sivu 91, Kuopion yliopisto, Apteekkifarmasian erikoistumisopinnot proviisoreille, Kesäkuu 2005 (Arkistoitu – Internet Archive) (pdf)
- Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus (Fimea): Tietoa käyttäjälle, digoksiini (pdf)
- Liber Herbarum II: Digoxin
- Human Metabolome Database: Digoxin (englanniksi)
- Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): Digoxin (englanniksi)
- Toxin and Toxin Target Database (T3DB): Digoxin (englanniksi)