Dibentsepiini

Dibentsepiini (Deprex, Neodit) on vanha, ei nykyään (2010-luvulla) käytössä oleva, trisyklinen masennuslääke. 1970-luvun kirjallisuus mainitsee usein tämän lääkeaineen. 1990-luvun lääkeaineita koskeva kirjallisuus ei sen sijaan dibentsepiiniä enää mainitse. Sen hoitovaikutus muistutti suurelta osin imipramiinia, vaikka olikin ainoana edustajana omassa eriytetyssä lääkeaineryhmässään: nimeltä dibentsodiatsepiinit.[1] Lääkkeen hoitovaikutuksen kohdistus oli antidepressiivinen eli toimintakykyä parantavaa ja mielialaa kohottavaa, ei niinkään anksiolyyttistä eli ahdistuneisuutta poistavaa lajia.[2]

Dibentsepiini
Dibentsepiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
5-[2-(dimetyyliamino)etyyli]-11-metyylibentso[b][1,4]bentsodiatsepin-6-oni
Tunnisteet
CAS-numero 4498-32-2
ATC-koodi N06AA08
PubChem 9419
Kemialliset tiedot
Kaava C18H21N3O 
Moolimassa 295,379
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 25%
Proteiinisitoutuminen 80 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 5 h
Ekskreetio Virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Dibentsepiinia pidettiin sikäli turvallisena lääkkeenä, että itsetuhoiset potilaat eivät välttämättä pystyneet tekemään itsemurhaa tämän lääkeaineen yliannostelulla. Lähde kuvasi 1 000 - 3 200 mg:n suuruisten yliannostusten ottaneilla, esiintyneen tajunnan tason laskua sekä tilapäistä verenpaineen alenemista.[3]

Lääkkeen annostelumuodot ja lääkeainevahvuudet

Dibentsepiinia oli käytettävissä ainoastaan oraalisesti eli suun kautta otettavina tableteina. Deprexia (Novo) oli saatavilla 50 ja 100 mg vahvuisina tableteina. Neoditia (Sandoz) oli sitäkin kahtena eri vahvuutena: 80 ja 240 mg. Vuorokausiannostelun enimmäisraja oli suhteellisen korkea, muihin samaan lääkeryhmään kuuluviin verrattaviin tuotteisiin nähden: 720 mg/vrk.[4] Normaalin lääkeaineannostelun terapeuttinen hoitovahvuus oli 3x 100 mg, eli 300 mg/vrk.[3]

Vasta-aiheet lääkkeen käytölle

Lääkettä ei pitänyt käyttää epilepsiasta, eturauhasen liikakasvusta, sydämen vajaatoiminnasta taikka glaukoomasta kärsivillä potilailla.[5] Raskaus oli sekin käytön esteenä tälle lääkkeelle. MAO:n estäjien suhteen tuli noudattaa 14 vrk mittaista varoaikaa, jottei pääsisi syntymään hengelle vaarallista serotoniinioireyhtymää.

Interaktiot eli yhteisvaikutukset

Lääke vahvisti eli oli potensoivaa adrenaliiniin ja noradrenaliiniin nähden. Adrenaliinin vaikutus kolminkertaistui ja noradrenaliinin vaikutus 9-kertaistui.[3]

Lääkkeen aiheuttamat haittavaikutukset

Dibentsepiinin aiheuttamat haittavaikutukset olivat antikolinergisiä ja saman suuntaisia kuin muillakin tämän lääkeaineryhmän eli TCA-tyyppisillä tuotteilla.[6]

Lähteet
  1. 1974 Therapia Fennica, TF74: s. 652
  2. Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 182
  3. 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 739
  4. 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 947
  5. 1976 Lääkevalmisteet, Pharmaca Fennica PF76: s. 947-948
  6. Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 181
    • Tuomi, Alfering & Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö. SHKS/Wsoy, Helsinki, 1977. ISBN 951-0-06936-1. (s. 181-182)
    Antidepressantit
    Valikoivat takaisinoton estäjät ja/tai reseptorimodulaattorit

    essitalopraami • fluoksetiini • fluvoksamiini • paroksetiini • sertraliini • sitalopraami • tsimelidiini‡

    SNRI:t

    desvenlafaksiini* • duloksetiini • levomilnasipraani* • milnasipraani • tofenasiini* • venlafaksiini

    NRI:t

    atomoksetiini • reboksetiini • viloksatsiini*

    SARI:t

    etoperidoni‡ • nefatsodoni‡ • tratsodoni

    SMS:t

    vilatsodoni • vortioksetiini

    Muut

    agomelatiini • alfaetyylitryptamiini‡ • alfametyylitryptamiini‡ • amisulpridi • bupropioni • esketamiini† • flupentiksoli • indeloksaksiini* • ketamiini† • medifoksamiini‡ • nomifensiini‡ • pivagabiini‡ • tandospironi* • teniloksaksiini*

    amineptiini‡ • amitriptyliini • amitriptyliiniioksidi • butriptyliini • desipramiini • dibentsepiini • dosulepiini • doksepiini • imipramiini • imipramiinioksidi‡ • iprindoli‡ • klomipramiini • lofepramiini • melitraseeni • metapramiini‡ • nortriptyliini • noksiptiliini • opipramoli • pipofetsiini • propitsepiini • protriptyliini • tianeptiini • tiatsesiimi‡ • trimipramiini

    Tetrasykliset masennuslääkkeet

    amoksapiini* • maprotiliini‡ • mianseriini • mirtatsapiini • setiptiliini*

    Ei-selektiiviset

    feneltsiini* • iproniatsidi‡ • isokarboksatsidi • isoniatsidi‡ • linetsolidi • nialamidi • teditsolidi • tranyylisypromiini*

    MAOA-selektiiviset

    bifemelaani • eprobemidi • metralindoli† • minapriini‡ • moklobemidi • pirlindoli* • tetrindoli† • toloksatooni

    MAOB-selektiiviset

    selegiliini

    ‡ markkinoilta poistettu lääke, † kokeellinen lääke,* ei myynnissä Suomessa

    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.