Asetyylikoliinireseptori
Asetyylikoliinireseptori on solukalvon reseptori, johon asetyylikoliini voi kiinnittyä. Asetyylikoliinireseptoreita on kahta alatyyppiä: muskariinireseptoreita ja nikotiinireseptoreita.[1] Asetyylikoliinireseptoreita on ihmisen elimistössä keskushermostossa, ääreishermostossa sekä luurankolihaksissa. Aivoissa kolinergiset eli asetyylikoliinia välittäjäaineenaan käyttävät neuronit osallistuvat vireystilan ja unen säätelyyn sekä oppimiseen ja muistiin.
Reseptoreissa asetyylikoliinin tavoin vaikuttavia aineita kutsutaan parasympatomimeeteiksi, kolinomimeeteiksi tai kolinergisiksi ja vastavaikuttajia antikolinergeiksi, parasympatolyyteiksi tai kolinolyyteiksi. Parasympatomimeetteja ovat paitsi asetyylikoliinireseptoreja suoraan aktivoivat aineet, myös antikoliiniesteraasit, jotka estävät asetyylikoliinia synapsiraossa hajottavan koliiniesteraasientsyymin toimintaa, minkä seurauksena asetyylikoliinin aktivoiva vaikutus voimistuu.
Parasympatomimeetteja käytetään lääkkeenä muun muassa Alzheimerin taudissa, glaukoomassa ja myasthenia graviksessa. Lisäksi nikotiinia käytetään päihteenä. Antikolinergeja puolestaan käytetään muun muassa Parkinsonin taudissa, keuhkoahtaumataudissa, anestesiologiassa sekä silmätutkimusten yhteydessä.
Nikotiinireseptorit
Nikotiinireseptorit eli ionotrooppiset asetyylikoliinireseptorit ovat ionikanavareseptoreita, jotka osallistuvat nopeaan eksitoivaan signaalinvälitykseen. Aktivoiduttuaan reseptori alkaa päästää natriumioneja solun sisään.[1] Reseptorityyppi on saanut nimensä siitä, että ne aktivoituvat nikotiinin sitoutuessa niihin. Systeemisesti nikotiinireseptorien aktivointi muun muassa kiihdyttää sykettä, kohottaa verenpainetta ja vapauttaa dopamiinia. Nikotiinireseptoreita on keskushermostossa, autonomisen hermoston ganglioissa, sekä poikkijuovaisten lihasten hermo-lihasliitoksissa.[2][3] Nikotiinireseptorit jaotellaan hermostotyyppisiin ja lihastyyppisiin reseptoreihin.
Muskariinireseptori
Muskariinireseptoreita on keskushermostossa ja parasympaattisen hermoston postsynaptisissa kohdesoluissa. Nimensä ne ovat saaneet muskariinista, joka stimuloi yksinomaan muskariinireseptoreita. Toisin kuin nikotiinireseptorit, muskariinireseptorit ovat G-proteiinikytkentäisiä, eikä nikotiinilla ole niihin vaikutusta. Atropiini salpaa kaikkia muskariinireseptoreita.[3]
Molekyylibiologisin perustein muskariinireseptoreita on viittä pääluokkaa (M1–M5). Sen lisäksi ne luokitellaan farmakologian perusteella kolmeen pääluokkaan (M1–M3).[3]
- M1-reseptorit ovat neuronaalisia reseptoreja, joita on runsaasti aivoissa ja mahan parietaalisoluissa.
- M2-reseptorit ovat kardiaalisia reseptoreja, joita on sydämessä sekä presynaptisissa hermopäätteissä.
- M3-reseptorit ovat rauhasreseptoreita, joita on runsaasti rauhaskudoksissa, sileässä lihaskudoksessa, maha-suolikanavassa ja verisuonissa.
Lähteet
- solunetti: Asetyylikoliinireseptori
- City.fi: Nikotiini
- M. Koulu ja J. Tuomisto: Farmakologia ja toksikologia. Medicina Oy. Kolinergistä stimulaatiota aiheuttavat lääkeaineet. (Arkistoitu – Internet Archive)