Antikoagulantit
Antikoagulantit eli "verenohentajat"[1] ovat lääkeaineita, jotka hidastavat veren hyytymiseen johtavia kemiallisia reaktioita. Ne eivät vaikuta mitenkään veren viskositeettiin. Nämä lääkkeet eivät hajota jo muodostuneita hyytymiä, mutta ehkäisevät niiden kasvua ja uusien muodostumista. Antikoagulantit ovat antitromboottien alaluokka.[2]
Antikoagulanttilääkitys saatetaan aloittaa tilanteissa, joissa potilaalla on kasvanut taipumus verihyytymien muodostumiseen, valtimonkovettumatauti[1] tai juuri läpikäyty leikkaus.[3] Usein syy pysyvään antikoagulanttilääkitykseen on pitkäaikainen eteisvärinä.[1] Myös sydämen mekaaninen keinoläppä vaatii pysyvää antikoagulanttilääkitystä. Sydämen bioläppä taas vaatii lyhytaikaisemman lääkekuurin.[4]
K-vitamiinien toiminnan estoon perustuvia antikoagulantteja käytetään myös joissain rotanmyrkyissä, ja muissa vastaavissa käyttötarkoituksissa, joissa myrkytys perustuu eläimen sisäiseen verenvuotoon.[5]
Joitakin esimerkkejä antikoagulanteista ja niiden toimintamekanismeista:
- hirudiini-, bivalirudiini-, lepirudiini- ja desirudiinipeptidit sekä argatrobaani ja dabigatraani ovat suoria trombiinin estäjiä. Niitä käytettäessä trombiinien kyky tuottaa verihyytymiä muodostavaa fibriiniä alenee.[2]
- apiksabaani, edoksabaani ja rivaroksabaani ovat suoria hyytymistekijä Xa:n estäjiä. Xa on osa hyytymisreaktion alkamista, mutta sitä ei vaadita fibriinin tuottoon.[2]
- hepariini aktivoi antitrombiinia, joka estää muun muassa veren hyytymistä edistävää hyytymistekijä Xa:ta ja trombiinia. Lähinnä vain hyytymistekijää Xa antitrombiinivälitteisesti estäviä hepariineja ovat fondaparinuuksi ja pienimolekyyliset hepariinit (LMW-hepariinit).[2] Esimerkkejä jälkimmäisistä ovat enoksapariini ja daltepariini.[6]
- varfariini on K-vitamiini "antagonisti" (inhibiittori). Se estää K-vitamiinivälitteistä hyytymistekijöiden glutamaattien entsymaattista γ-karboksylaatiota γ-karboksiglutamaateiksi. Tätä vaaditaan tiettyjen hyytymistekijöiden kiinnittymiseen solukalvoihin, jolloin niiden hyytymistä edistävä toiminta tehostuu.[2]
Suorat antikoagulantit
Suoraan vaikuttavia antikoagulantteja ovat
| Suorat trombiinin estäjät | Suorat hyytymistekijät Xa:n estäjät |
|---|---|
|
Katso myös
Lähteet
- Markku Ellonen: Verenohennuslääkkeet (antikoagulaatiohoito) Duodecim. Viitattu 5.11.2019.
- R Hoffman et al: Hematology: basic principles and practice, s. 2168–2187. Elsevier, 2018. ISBN 9780323357623. doi:10.1016/B978-0-323-35762-3.00149-9.
- Uusien oraalisten antikoagulanttien käyttöaiheet laajenevat - Sic! sic.fimea.fi. Viitattu 5.11.2019.
- Pertti Mustajoki: Sydämen läppäviat Duodecim. Viitattu 5.11.2019.
- DL Feinstein et al: The emerging threat of superwarfarins: history, detection, mechanisms, and countermeasures. Annals of the New York Academy of Sciences, 2016, 1374. vsk, nro 1, s. 111–122. PubMed:27244102. doi:10.1111/nyas.13085. ISSN 0077-8923. Artikkelin verkkoversio.
- EA Nutescu et al: Pharmacology of anticoagulants used in the treatment of venous thromboembolism. Journal of Thrombosis and Thrombolysis, 2016, 42. vsk, nro 41, s. 15–31. PubMed:26780737. doi:10.1007/s11239-015-1314-3. ISSN 0929-5305. Artikkelin verkkoversio.