4-aminosalisyylihappo

4-Aminosalisyylihappo (myös Aminosalyyli, para-aminosalisyylihappo, para-aminosalyyli (PAS), p-aminosalisyylihappo) on tuberkuloosilääke, joka muistuttaa hieman asetyylisalisyylihappoa (Aspirin, Disperin) mutta poikkeaa siitä muun muassa typpeä sisältävän aminoryhmän vuoksi. PAS:ia on käytetty tehostamaan antituberkuloottisten lääkeaineiden vaikutusta hidastamalla niiden hajaantumista elimistössä, toisin sanoen se aiheuttaa tarkoituksellisesti tehollisten lääkeaineiden puolintumisajan pidentämistä elimistössä.

4-aminosalisyylihappo
4-aminosalisyylihappo
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-amino-2-hydroksibentsoehappo
Tunnisteet
CAS-numero 65-49-6
ATC-koodi J04AA01
PubChem 4649
DrugBank DB00233
Kemialliset tiedot
Kaava C7H7NO3 
Moolimassa 153,135 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 150,5 °C
Liukoisuus veteen 1,69 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus  ?
Proteiinisitoutuminen 50–60 %
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika  ?
Ekskreetio Virtsan mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen

Aminosalyyli saapui käyttöön vuonna 1944.[1] Sitä käytettiin kombinoidun eli yhdistelmähoidon yhtenä osana ainakin streptomysiinin (SM) sekä isoniatsidin (INH) ohella. Aminosalyylia annettiin tavanomaisesti pitkiä jaksoja ja huomattavia määriä tuberkuloosipotilaille. Lääkkeen vuosikausiannostus saattoi olla 10–16 grammaa vuorokaudessa.[1] Se tekisi kuukausien – ehkä vuosienkin kestäessä, jopa kilogrammoihin yltävän lääkeainemäärän. Tässä oletettuna hoitoajan maksimina on esitetty kaksi vuotta.[2]

Aminosalyylin teho perustuu siihen, että bakteerien kasvu rajoittuu. Se on siis vaikutukseltaan bakteriostaattinen eikä bakterisidinen. Antibakteerista eli bakteereja tappavaa tasoa sen lääkitysteho ei varsinaisesti ole.[1] Vaikutustavaltaan para-aminosalyyli muistuttaa sulfonamideja siinä, että se kilpailee elimistössä foolihapon raaka-aineena toimivan para-aminobentsoehapon (PABA) kanssa ja vaikeuttaa näin bakteereille tärkeää foolihapon synteesiä.[3].

Sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

Lääkkeellä oli useita sivuvaikutuksia: pahoinvointi, ripulointi, ihottumat, sekä oksentelua ja vatsakipuja.Tätä lääkitystä saavalle oli usein vaikeata pitkien hoitokuurien sietäminen ja jatkuva säännönmukainen lääkkeen ottaminen, joka saattoi tehdä pahoinvoivaksi ja aiheuttaa vatsakipuja. Usein saatettiin tarvita antasideja, hoitamaan PAS:sta aiheutuneita vatsavaivoja.[1]

Tuore vatsahaava oli selvä vasta-aihe para-aminosalyylin käytölle.[2]

Para-aminosalyyli on otettu maailmalla uudelleen käyttöön tuberkuloosin yleistyessä 2010-luvulla, ja se annetaan suolistossa hajoavina enterorakeina, jotka eivät rasita mahalaukkua yhtä paljon kuin vanhanaikaiset rakeet.[4]

PAS:n korvaava lääke

PAS:n korvasi myöhemmin EMB eli etambutoli. Se aiheutti vähempiä sivuvaikutuksia ja harvemmin. EMB omasi kuitenkin näölle vahingollisia haittavaikutuksia.[5]

Katso myös

Lähteet
  • Ilmari Vartiainen: Lääkeaineoppi/Farmakologia: SHKS/WSOY, 1960 Porvoo (s. 235)
  • Tuomi-Alfering-Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS/WSOY, 1977 s. 133–134 ISBN 951-0-06936-1

Viitteet
  1. Vartiainen I., 1960: s. 235
  2. Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 133
  3. Jouko Tuomisto ja Pekka Männistö: ”Yleistä mikrobilääkkeistä”, Farmakologia ja toksikologia, s. 634–635. Kolmas painos. Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. ISBN 951-99395-7-1.
  4. Annikka Kalliokoski: Uutta lääkkeistä: Para-aminosalisyylihappo fimea.fi. 17.11.2014. Viitattu 11.6.2019.
  5. Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 134

    Aiheesta muualla
    This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.