Ziklosporina
Ziklosporina botika immunosupresorea da, organoen transplanteetan batik bat erabiltzen dena errefusaren fenomenoa saihesteko. Immunosupresore guztien antzera, ziklosporinak immunitate-sistemaren jarduera moteltzen du.
Ziklosporina | |
---|---|
Formula kimikoa | C62H111N11O12 |
SMILES kanonikoa | 2D eredua |
SMILES isomerikoa | CC[C@H]1C(=O)N(CC(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N([C@H](C(=O)N1)[C@@H]([C@H](C)C/C=C/C)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C |
MolView | 3D eredua |
Mota | biogenic cyclopeptide (en) |
Masa molekularra | 1.201,841 Da |
Erabilera | |
Konposatu aktiboa | Ikervis (en) , Neoral (en) , Restasis (en) , Sandimmune (en) , Gengraf (en) eta Atopica (en) |
Tratatzen du | focal segmental glomerulosclerosis (en) , acropustulosis (en) , Artritis erreumatoide, Gaixotasun autoimmune, lupus eritematoso sistemikoa, Miastenia gravis, Erythroblastopenia, biriketako gaixotasun interstizial, myelodysplastic syndrome (en) , graft-versus-host disease (en) , sindrome nefrotiko, Behcet-en gaixotasun, Sjögrenen sindrome eta membranous glomerulonephritis (en) |
Interakzioak | nabumetone (en) , Naproxeno, celecoxib (en) , diklofenako, Piroxicam, meloxicam (en) , (RS)-fenoprofen (en) , (+-)-flurbiprofen (en) , Ibuprofeno, indomethacin (en) , (RS)-ketoprofen (en) , (RS)-etodolac (en) , sulindac (en) , parecoxib (en) , aceclofenac (en) , tenoxicam (en) , foscarnet (en) , metotrexato, Amikazina, Estreptomizina, tobramycin (en) , tacrolimus (en) , triamterene (en) , amiloride (en) , perindopril (en) , Espironolaktona, nabumetone (en) , Naproxeno, celecoxib (en) , diklofenako, Piroxicam, meloxicam (en) , (RS)-fenoprofen (en) , (+-)-flurbiprofen (en) , Ibuprofeno, indomethacin (en) , (RS)-ketoprofen (en) , (RS)-etodolac (en) , sulindac (en) , lisinopril dihydrate (en) , valsartan (en) , quinapril (en) , Erramipril, kaptopril, Enalapril, trandolapril (en) , drospirenone (en) , Trimetoprima, parecoxib (en) , aceclofenac (en) , tenoxicam (en) , tacrolimus (en) , Trimetoprima, fenofibrate (en) , sinbastatina, sinbastatina, Atorbastatina, Atorbastatina, fluvastatin (en) , fluvastatin (en) , metotrexato, metotrexato, metotrexato, metotrexato, verapamil (en) , verapamil (en) , verapamil (en) , diltiazem (en) , diltiazem (en) , diltiazem (en) , danazol (en) , danazol (en) , danazol (en) , drospirenone (en) , drospirenone (en) , drospirenone (en) , saquinavir (en) , saquinavir (en) , saquinavir (en) , Eritromizina, Eritromizina, Eritromizina, Klaritromizina, Klaritromizina, Klaritromizina, Flukonazol, Flukonazol, Flukonazol, Ketoconazole (en) , Ketoconazole (en) , Ketoconazole (en) , cimetidine (en) , cimetidine (en) , cimetidine (en) , Sirolimus, Sirolimus, Sirolimus, Sirolimus, Sirolimus, Erramipril, trandolapril (en) , etoposido, perindopril (en) , rosuvastatin (en) , pravastatin (en) , pravastatin (en) , itraconazole (en) , itraconazole (en) , itraconazole (en) , Amikazina, Estreptomizina eta tobramycin (en) |
Elkarrekintza | ATP binding cassette subfamily G member 2 (Junior blood group) (en) , Formyl peptide receptor 1 (en) , Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 (en) , solute carrier organic anion transporter family member 1B3 (en) , peptidylprolyl isomerase A (en) eta Solute carrier family 10 member 1 (en) |
Haurdunaldia | Australian pregnancy category C (en) eta US pregnancy category C (en) |
Rola | xenobiotic-transporting ATPase inhibitor (en) , disease-modifying antirheumatic drug (en) , Entzimen inhibitzaile, Antifungiko, dermatologic drug (en) , Immunoezabatzaile, calcineurin inhibitors (en) eta farmako esentzial |
Identifikatzaileak | |
InChlKey | PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N |
CAS zenbakia | 59865-13-3 eta 79217-60-0 |
ChemSpider | 4447449 |
PubChem | 5284373 |
Reaxys | 3647785 |
Gmelin | 4031 |
ChEMBL | CHEMBL160 |
EC zenbakia | 611-907-1 |
ECHA | 100.119.569 |
MeSH | D016572 |
RxNorm | 3008 |
KNApSAcK | C00001517 |
UNII | 83HN0GTJ6D |
NDF-RT | N0000147064 |
KEGG | D00184 eta C05086 |
PDB Ligand | EOV |
Botika hau MOE-ren "funtsezko botiken" zerrendan agertzen da [1].
Transplanteen errefusa saihesteko ez ezik, ziklosporina hainbat gaitz autoimmuneren tratamenduan ere erabiltzen da [2] [3].
Lurzoruko onddo batek (Tolypocladium inflatum) ekoizten du modu naturalean ziklosporina. 1971ean onddo horretatik isolatu zen, baina bere erabilera terapeutikoa 1980ko hamarkadaren hasieran abiatu zen.
Bere egitura kimikoari dagokionez, 11 aminoazidoak dituen peptido zikliko berezia da. Berezia, aminoazido horietako bat D-aminoazidoa delako, eta baita erribosometan sintetizatzen ez den peptido bat ere badelako [4]
Aho bidetik hartu ohi da. Bere jarduerari dagokionez, T linfozitoen eginkizuna moteltzen du modu selektiboan; B linfozitoen jarduerari, aldiz, ez dio eragiten [5]. Horrek esan nahi du errefusarekin lotuta dagoen erantzun immunea murrizten duela, antigorputzen bitartez bideratzen dena gutxiago aldatuz. T linfozitoek minbiziaren prebentzioan funtsezko zeregina betetzen dutenez (tumore baten zelula minbizidunak ezagutu eta suntsitzen dituztelako), ziklosporina luzaro hartzeak minbizi batzuk pairatzeko arriskua areagotu egiten du [6].
Dituen albo-ondorio ugariak direla-eta (infekzioak harrapatzeko joera eta minbizia garatzeko arriskua, besteak beste) ziklosporina kontrol mediko zorrotz baten menpe hartu behar da beti.
Erreferentziak
- WHO Model List of Essential Medicines World Health Organization, 23rd list, 2023
- Cyclosporine The American Society of Health-System Pharmacists
- Ciclosporina AEP, Asociación Española de Pediatría, 2020-10-1ean
- Borel JF, « History of the discovery of cyclosporin and of its early pharmacological development », Wien. Klin. Wochenschr., vol. 114, no 12, 2002, 433-7 orr.
- Ingraham, J., Ingraham, C.: Introducción a la microbiología Vol. II, Ed. Reverté (1998), 439 orr. ISBN: 84-291-1871-3
- Ingraham, J., Ingraham, C.: Introducción a la microbiología Vol. II, Ed. Reverté (1998), 439 orr. ISBN: 84-291-1871-3