Trimetoprima
Trimetoprima trimetoxibenzilpirimidinatik eratorritako antibiotiko bakteriostatikoa da, gernu-infekziorako, batik bat, erabiltzen dena.[1] Normalean trimetoprim/sulfametoxazol konbinazioan erabiltzen da.
Trimetoprima | |
---|---|
Formula kimikoa | C14H18N4O3 |
SMILES kanonikoa | 2D eredua |
MolView | 3D eredua |
Mota | konposatu kimiko |
Masa molekularra | 290,138 Da |
Erabilera | |
Konposatu aktiboa | Primsol (en) |
Tratatzen du | Escherichia coli infectious disease (en) , pneumocystosis (en) , goiko arnasbideetako infekzio, bronkitis akutu, Toxoplasmosi, gernu-infekzio eta infekzio estafilokoziko |
Interakzioak | lisinopril dihydrate (en) , valsartan (en) , telmisartan (en) , quinapril (en) , Erramipril, kaptopril, Enalapril, trandolapril (en) , eprosartan (en) , irbesartan (en) , candesartan (en) , losartan (en) , perindopril (en) , Olmesartan, azilsartan (en) , triamterene (en) , amiloride (en) , eplerenone (en) , Espironolaktona, ziklosporina, eplerenone (en) , triamterene (en) , Espironolaktona, amiloride (en) , metotrexato, pentamidine (en) , ziklosporina, metotrexato, arsenic trioxide (en) , Taxol, pentamidine (en) , pirimetamina, pentamidine (en) , pentamidine (en) , pentamidine (en) , pentamidine (en) , metotrexato, metotrexato, metotrexato, arsenic trioxide (en) , arsenic trioxide (en) , arsenic trioxide (en) , arsenic trioxide (en) , pirimetamina eta pirimetamina |
Haurdunaldia | Australian pregnancy category B3 (en) eta US pregnancy category C (en) |
Rola | Entzimen inhibitzaile, Azido foliko, urinary anti-infective agents (en) , antipaludiko, Antifolato, cytochrome P-450 CYP2C8 inhibitors (en) , farmako esentzial eta Bakterizida |
Identifikatzaileak | |
InChlKey | IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N |
CAS zenbakia | 738-70-5 |
ChemSpider | 5376 |
PubChem | 5578 |
Reaxys | 625127 |
Gmelin | 45924 |
ChEBI | 808843 |
ChEMBL | CHEMBL22 |
EC zenbakia | 212-006-2 |
ECHA | 100.010.915 |
MeSH | D014295 |
RxNorm | 10829 |
Human Metabolome Database | HMDB0014583 |
UNII | AN164J8Y0X |
NDF-RT | N0000146103 |
KEGG | C01965 |
PDB Ligand | TOP |
- Oharra: Wikipediak ez du mediku aholkurik ematen. Tratamendua behar duzula uste baduzu, jo ezazu sendagilearengana.
Trimetoprima 1962an patentatu zuten.[2]. Aho bidetik hartzen da.
Trimetoprima dihidrofolato erreduktasa entzimaren inhibitzailea da. Entzima horrek funtsezko zeregina du base nitrogenatuen sintesian (purikoak eta pirimidinikoak) azido folikoaren bitartez. Entzimaren inhibizioak azido folikoaren eta base nitrogenatuen sintesia blokeatzen du, eta bakterio patogenoek ezin dute haien DNA osatu. Botika bakteriostatikoa da.
Dihidrofolato erreduktasa entzima askoz beharrezkoagoa da prokariotoetan eukarioto garatuetan baino, arrazoi horregatik bere inhibizioak ez dio eukariotoen DNAren sintesia eragiten (ugaztunek, esaterako, base nitrogenatuen sintesirako behar duten azido folikoa dietaren bitartez lortzen baitute). Horretan datza trimetoprimaren jarduera selektiboa.
Sarritan beste botika batekin, sulfametoxazolarekin, erabiltzen da, bere eraginkortasuna areagotzeko. Kotrimoxazol du izena konbinazio horrek. Elkarrekin daudenean bi botika horiek sinergismo bat sortzen dute, eta askoz eraginkorragoak dira bananduta erabiltzen direnean baino. Gernu-infekzioen tratamenduan erabiltzen da batez ere bi botika horien konbinazioa.
Gernu-infekzioez gain, trimetoprima ere erabiltzen da infekzio gastrointestinal, otitis batzuk eta bronkitis eta pneumonia batzuen tratamenduan.
Haurdun dauden emakumeek eta bularra ematen ari direnek ez dute botika hau hartu behar, karena zeharkatzen duelako eta ama-esneak ere eduki dezakeelako [3].
Erreferentziak
- (Gaztelaniaz) MedlinePlus. (2003jo urtarrila). Trimetoprima. .
- (Ingelesez) Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 489 or. ISBN 9783527607495..
- Trimetoprima MedlinePlus