Klopidogrel

Klopidogrel
Formula kimikoa	C16H16ClNO2S
SMILES kanonikoa	2D eredua
SMILES isomerikoa	COC(=O)[C@H](C1=CC=CC=C1Cl)N2CCC3=C(C2)C=CS3
MolView	3D eredua
Mota	platelet aggregation inhibitors (en)
Masa molekularra	321,059 Da
Erabilera
Konposatu aktiboa	Clopidogrel 1a Pharma (en) , Clopidogrel Acino (en) , Clopidogrel Acino Pharma (en) , Clopidogrel Acino Pharma Gmbh (en) , Clopidogrel Hexal (en) , Clopidogrel Ratiopharm (en) , Clopidogrel Ratiopharm Gmbh (en) , Clopidogrel Sandoz (en) , Clopidogrel Zentiva (en) , Iscover (en) eta Plavix (en)
Tratatzen du	asma, arteria koronarioetako gaixotasun, transient cerebral isolation (en) , congestive heart failure (en) , carotid artery stenosis (en) , silent stroke (en) , miokardio infartu akutu, neurotic disorder (en) , sortzetiko kardiopatia, acute myocardial infarction (en) , kardiopatia, Arteriosklerosi, Aurikulako fibrilazio, garuneko infartu, Tronbosi, unstable angina (en) , acute coronary syndrome (en) eta ateroesklerosi
Interakzioak	nabumetone (en) , Naproxeno, celecoxib (en) , diklofenako, Piroxicam, meloxicam (en) , (RS)-fenoprofen (en) , (+-)-flurbiprofen (en) , Ibuprofeno, indomethacin (en) , (RS)-ketoprofen (en) , (RS)-etodolac (en) , sulindac (en) , parecoxib (en) , aceclofenac (en) , tenoxicam (en) , vortioxetine (en) , ibrutinib (en) , Paroxetina, Sertralina, Azido azetilsaliziliko, (S)-duloxetine (en) , venlafaxine (en) , (RS)-citalopram (en) , anagrelide (en) , enoxaparin (en) , dalteparin (en) , tinzaparin (en) , Warfarina, fondaparinux (en) , Heparina, phenindione (en) , rivaroxaban (en) , apixaban (en) , alteplase (en) , fluvoxamine (en) eta Fluoxetina
Hartzeko bidea	aho emate
Haurdunaldia	Australian pregnancy category B1 (en) eta US pregnancy category B (en)
Rola	platelet aggregation inhibitors (en) eta purinergic P2Y receptor antagonists (en)
Identifikatzaileak
InChlKey	GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N
CAS zenbakia	113665-84-2
ChemSpider	54632
PubChem	60606
Reaxys	8151914
Gmelin	37941
ChEMBL	CHEMBL1771
EC zenbakia	601-269-2
ECHA	100.127.841
MeSH	D000077144
RxNorm	32968
Human Metabolome Database	HMDB0005011
UNII	A74586SNO7
NDF-RT	N0000022101
KEGG	D00769
PDB Ligand	CGE

Klopidogrela edo IUPAC-en nomenklaturaren arabera (+)-(S)-metil 2-(2-klorofenil)-2-(6,7-dihidrotienol[3,2-c]piridin-5(4h)-il azetatoa botika moduan usatzen den konposatu organikoa da, C₁₆H₁₆ClNO₂S formula duena.

Klopidogrela plaketen agente antiagregatzailea da (tienopiridina motakoa), ahotik ematen da, eta koaguluak sortzea eragozten du arteria koronarioetako gaixotasunean, gaixotasun baskular periferikoan eta gaixotasun zerebrobaskularrean. P2Y₁₂ izeneko hartzaile baten inhibizio itzulezinaren bidez jarduten du, Adenosin difosfatoaren (ADP) kimioerrezeptore bat. Bihotzekoen kasuan eta stent koronarioak ezartzen direnean aspirinarekin batera preskribitzen da, biok agente antiagregatzaileak baitira.

Farmakologia

Zelula-mintzen adenosin difosfatoaren hartzailearekin (ADP) lotuta dagoen akzio-mekanismoa duen profarmakoa da klopidogrela. Hartzailearen azpimota espezifikoa P2Y₁₂ da, eta hori garrantzitsua da plaketen agregazioan eta plaketak fibrinaren bidez elkartzean[1].

Hartzaile horren blokeoak plaketen agregazioa inhibitzen du IIb/IIIa glukoproteinak aktibatzeko bidea blokeatuz. IIb/IIIa konplexuak hartzaile gisa funtzionatzen du, batez ere fibrinogenoarentzat eta bitronektinarentzat, baina baita fibronektinarentzat eta von Willebrand-en faktorearentzat ere. Hartzaile hori plaketen agregazioan aktibatzen den azken bide amankomuna da, eta garrantzitsua da plaketak fibrinaren bidez elkartzeko ere.

Plaketen inhibizioa klopidogrelaren dosi bakarra hartu eta bi ordura froga daiteke, baina efektu optimoa motela da; horregatik, 300 mg-tik 600 mg-ra bitarteko karga-dosia ematen da maiz.

Erabilera

Klopidogrela kasu hauetan baliatzen da[2][3]:

Arteriosklerosi sintomatikoa duten pazienteen gertaera iskemikoen prebentziorako.
Sindrome koronario akutua tratatzeko.

Azido azetilsalizilikoarekin konbinatuta ere erabiltzen da, stent koronarioa ezarri ondoren tronbosiari aurrea hartzeko, edo azido azetilsalizilikoa onartzen ez duten pazienteentzako ordezko antiplaketario gisa.

Ebidentzian oinarritutako gida klinikoek klopidogrela gomendatzen dute aspirinaren ordezko moduan ultzera gastrikoaren aurrekaria duten pazienteen kasuan, aspirinak prostaglandinen sintesia inhibitzen duenez ultzera areagotu egin baitezake.

Uharte-iruñeko Laboratorios Cinfa SA enpresaren Klopidogrel-kutxa[4]

Merkaturatzea

Klopidogrela Europan 75 mg-ko ahozko pastilletan saltzen da. Oso ezaguna da Plavix izen komertzialarekin (Sanofi-Aventis etxearena) baina beste aurkezpen komertzial askok dute osasun-autoritateen baimena, etsenplurako, Clopidogrel cinfamed, Agrelan edo Clopidogrel Kern Pharma izenekoak[5].

Ondorio kaltegarriak

Klopidogrelek ondorio kaltegarri nagusi hauek eragin ditzake[6][3]:

Panzitopenia
Purpura tronbozitopeniko tronbotikoa
Hipersentikortasun immunitarioaren erreakzioa
Garezur barneko hemorragia, oso kasu berezietan
Hemorragiak: urdail eta hesteetakoak, sudurreko odol-jarioak, odola gernuan edo azal azpiko hematomak

Erreferentziak

Savi, Pierre; Zachayus, Jean-Luc; Delesque-Touchard, Nathalie; Labouret, Catherine; Hervé, Caroline; Uzabiaga, Marie-Françoise; Pereillo, Jean-Marie; Culouscou, Jean-Michel et al.. (2006-07-18). «The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts» Proceedings of the National Academy of Sciences 103 (29): 11069–11074. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
Rossi, Simone(ed). (2006). Australian Medicines Handbook 2006. Australian Medicines Handbook Pty Ltd ISBN 0-9757919-2-3. PMC 224831213. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
(Gaztelaniaz) «Clopidogrel: MedlinePlus medicinas» medlineplus.gov (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
«.:: CIMA ::. Detalle del medicamento...» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
«.:: CIMA ::. Resultados de la búsqueda de medicamentos» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).
Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. (4ª ed. argitaraldia) Wolters Kluwer 2017 ISBN 978-84-16781-00-3. PMC 978432336. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

Kanpo estekak

Datuak: Q410237
Multimedia: Clopidogrel / Q410237

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Savi, Pierre; Zachayus, Jean-Luc; Delesque-Touchard, Nathalie; Labouret, Catherine; Hervé, Caroline; Uzabiaga, Marie-Françoise; Pereillo, Jean-Marie; Culouscou, Jean-Michel et al.. (2006-07-18). «The active metabolite of Clopidogrel disrupts P2Y12 receptor oligomers and partitions them out of lipid rafts» Proceedings of the National Academy of Sciences 103 (29): 11069–11074. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

[2] Rossi, Simone(ed). (2006). Australian Medicines Handbook 2006. Australian Medicines Handbook Pty Ltd ISBN 0-9757919-2-3. PMC 224831213. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

[:0-3] (Gaztelaniaz) «Clopidogrel: MedlinePlus medicinas» medlineplus.gov (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

[4] «.:: CIMA ::. Detalle del medicamento...» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

[5] «.:: CIMA ::. Resultados de la búsqueda de medicamentos» cima.aemps.es (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).

[6] Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. (4ª ed. argitaraldia) Wolters Kluwer 2017 ISBN 978-84-16781-00-3. PMC 978432336. (Noiz kontsultatua: 2021-07-31).