Ketamina
Ketamina droga disoziatibo haluzinagarria da, fentziklidinatik eratorritakoa. Gaur egun medikuntzan eta albaitaritzan erabiltzen da bereziki, bere propietate analgesiko eta batez ere anestesikoak baliatuz.
Ketamina | |
---|---|
Formula kimikoa | C13H16ClNO |
SMILES kanonikoa | 2D eredua |
MolView | 3D eredua |
Mota | konposatu kimiko |
Estereoisomeroa | esketamine (en) |
Masa molekularra | 237,092042 Da |
Erabilera | |
Konposatu aktiboa | Ketalar (en) , Ketathesia (en) , Ketaset (en) , Ketaved (en) , Zetamine (en) , Ketaject (en) eta Vetaket (en) |
Tratatzen du | min eta erabilera kaltegarri |
Elkarrekintza | Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2A (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2B (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2C (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2D (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2D (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 1 (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2B (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 3A (en) , Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2A (en) eta Glutamate ionotropic receptor NMDA type subunit 2C (en) |
Haurdunaldia | Australian pregnancy category B3 (en) eta US pregnancy category C (en) |
Rola | dopamina-agonista, excitatory amino acid antagonist (en) , analgesiko, dissociative anesthetics (en) eta farmako esentzial |
Identifikatzaileak | |
InChlKey | YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N |
CAS zenbakia | 6740-88-1 |
ChemSpider | 3689 |
PubChem | 3821 |
Reaxys | 2216965 |
Gmelin | 6121 |
ChEMBL | CHEMBL742 |
EC zenbakia | 229-804-1 |
ECHA | 100.027.095 |
MeSH | D007649 |
RxNorm | 6130 |
Human Metabolome Database | HMDB0015352 |
UNII | 690G0D6V8H |
NDF-RT | N0000147885 |
KEGG | C07525 eta D08098 |
Ketamina 1962. urtean sintetizatu zuen Stevens eta Domino eta Corsen erabili zuten lehen aldiz praktika klinikoan 1962. urtean.
Ezaugarri fisikokimikoak
Pisu molekularra 238 Kd-koa da, zati batez uretan disolbagarria da, ionizazio konstantea pKa 7.5koa, pH-arekin nahastutako soluzioan 3.5-5.5 prestatuta.
Metabolismoa. Bere metabolismoa hepatikoa da. Gaur egun erabilpen hauek ez dira hainbeste erabiltzen gizakietan, baina bai erabiltzen dira praktika albaitarietan, prozesu kirurgikoetan. Modu farmazeutikoak drogaren gatza erabiltzen du: ketaminaren klorhidratoa. Azken urteetan, administratu egin da beste gauzetarako, substantzia erabiltzen legala ez den moduan. Gero eta gehiago hartzen da, toxikotasun seinaleekin eta jendea hiltzen da gaindosiarengatik, jendea ez diolako ematen eman behar zaion garrantzia droga mota honi.
Normalean "Polvo K" edo "Special K" izena hartzen du, bereziki New York herrialdean, iparraldean, administratzen da nahiz eta geroago mundu osora ailegatu. Beraren erabilpena mugatua da, nahiz eta beraren administraziorako moduak asko diren (erreta, arnastuta edo injektatua). Batzuetan kokainarekin edo MDMarekin nahasten da arnasteko (esnifatzeko), konbinazio hau ezagutzen da "CK" izenarekin: "Calvin Klein".
Ketaminaren eraginak agertzen dira hau hartu eta 15 edo 20 minututara. Gibelean sartzen da eta gernuarekin kanporatzen da.
Eraginaren iraupena dosiaren menpe dago, 15 minututik 2 edo 3 ordutara izan ahal da, baina ez dira guztiz desagertzen 1 edo 2 egun pasa arte. Honekin batera efektuak kontsumidorearekin oso lotuta daude, ezberdintasun indibidualak daude.
Ketaminaren eraginak
- Konortearen aldaketa
- Efektu disoziatiboa (gorputza eta burua banatu egiten direla dirudi)
- Haluzinazioak
- Antsietate krisiak
- Gertakari psikotikoak
- Arnasketa gelditzea
- Konbultsioak, beherakoa eta botaka egitea
Bere kontsumoa oso kaltegarria da, eta kontrajarria dago kasu hauetan:
- Alkoholismoa
- Bihotzaren gutxiegitasuna
- Hipertentsio arteriala
- Epilepsia
Ketaminak mendekotasun psikologikoa zein fisikoa eragiten du. Honekin batera ere tolerantzia sortzen du, hau da, dosia igotzen joan behar da efektu berdinak lortzeko.
Ketaminaren zeregin klinikoa
(R)-ketamina (R)-ketamine (S)-ketamine (S)-ketamine
Ketamina dagoeneko komentatu dugunez anestesietan narkotiko bat bezala erabiltzen den droga da. Bere erabilpena ez da bakarrik horretara mugatzen, izan ere ketamina berehalako eta larrialdiko medikuntzetan eta ere minbizia duten gaixoen samina eta gaitza lasaitzeko erabiltzen ei da. Honen erabilpena arnas hodietan ere erabiltzen da hurrengo azalpenagatik: Ketamina biriken pleura ukitzerakoan albeoloek berehalako kinada sentitzen dute eta haien bukaera nerbiotsuek momentuzko irekipena sortzen dute arnas zeluletan zeinek probokatzen duten bronkioloetatik pasatutako presioa bronkioak berak irekitzea eta horrekin batera arnas hodiak ere. Komentatu bezala, ketaminari minbizirako erabilpena ere aplikatzen zaio. Honen arrazoia sinplea da. Ketamina meninge uxterrenetik pasatzen denean piamadre (entzefaloa babesten duen meninge hauskorrena odol hodi oso finez osatutakoa) izeneko meningetik eta araknoide meningeen erditik igarotzen den fluido garunespinala edo zefalorrakideoarekin bat egiten du erreakzio kimiko organiko bat gauzatuz eta hurrengo sentsazioak sortaraziz: poztasuna eta euforia, gaitzaren desagerpena eta babes sentimendua. Hauexek dira ba ketaminaren zeregin nabarmenenak. Hala eta ere, ezberdindu behar ditugu karbono asimetriko eta, noski, ketaminaren atomo posizioek eta eraztun posizioek sortzen dituzten enantiomero eta enantiomeroformoak. Aurrerapen txiki bat bezala esan dezakegu segun eta nola okupatzen duten espazioa atomo batek edo besteak R-ketamina eta S-ketamina. Beraien loturaren arabera molekula liseriezinak edo liserigarriak izango dira.
Ketaminaren jokatzeko modua
Egia esanda ketamina berez nola mugitzen eta bat egiten duen mekanismoan ez dago guztiz zehaztuta. Zientzialariek esaten dute hala ere, ketaminak hurrengo aminoazidoan egiten dutela beraien lana: Glutamato-NMDA-errezeptore konplexuan. Glutaminazido hau (bere forma anionikoan, noski), neurotransmisore garrantzitsua dugu zeinek nerbio sistema zentralean egiten duen bere lana. Hemen dauden kaltzio korronteak erabiliz prozesu intrazelularrak induzitzen ditu. Baina ketaminak badu oso bestela jokatze modu antagonikoa penizilinarekin batera aplikatzen bada NMDA errezeptorearekin eta glutamatoarekin. Ketaminak sistema kolinergenikoan jokabide drogadiktikoa du, non NMDA errezeptoreari gorputzean dauden acetilininak isolatzen dituen. Guzti honek gorputzean dauden beste hainbat errezeptore garrantzitsuren isolamendua ere gauzatzen du. Honek hilzori sentimendua probokatzen du eta geroago errezeptoreak askatzen direnean berriro lehengo sentimendua ahaztu eta beharra sortzen du ketaminak. Medikuntzan erabiliak diren arren, medikuek kontrolatzen dute ketamina dosiak eta horrexegatik komentatutakoak gertatu arren heriotza ez da gauzatzen. Haren kontsumo ez kontrolatuak, berriz, bai. Aipatutako azken errezeptore isolamendu horiek lotura peptidikoen bidez gauzatzen dira non ketaminaren amino taldea errezeptore aminoazidoekin bat egiten diten. Gure kasuan, glutaminazioarekin.
Ketaminaren ondorio fisiologikoak
Hauexek dira kardiologikoki gertatzen diren ondorioak:
- Odol zirkulazioaren estimulazio larria.
- Bihotzaren tamainaren handipena eta geroko uzkurtze oso azkarra.
- Bihotzaren odol ponpaketa azkarregia.
- Pultsu altua eta arterien fluidoen presio altua.
- Arteria hormen presioa. Hauen apurketa gauzatu dezake.
Hurrengoak dira nerbio sistema zentralean eragiten direnak:
- Amnesia.
- Egoera kataleptikoen gauzapena.
- Nerbio sistemako errezeptore eta fluidoen blokeoa.
- Gorputzeko sodio kantitatearen igoera azkarra.
- Euforia eta gero, berehalako depresioa.
Ketaminaren kimika
Ketamina molekula kirala (bere kristalizazioaren arabera enantiomeroak sortzen dituen molekula kimikaren arabera) da, ziklohexanoaren deribatua hain zuzen ere. PCParen familiakoa eta esterozentruaren arabera enantiomero bat edo bestea izango dugu. Esan dugunez S-ketamina eta R-ketamina sortzen ditu. S-enantiomeroa 3 aldiz gehiago egiten du lan bere lotura kobalentearen posizioa askoz erosoagoa delako gorputzarentzat lan egiteko. Beraz, ketaminaren formula organikoa hurrengoa lirateke: 2-klorobenzonitril ziklopentilmagnesiobromida.
S-R-ketaminaren loturaren lan hirukoitzaren zergatia
Askotan bi eraztunen arteko lotura kobalentea zuzena da eta ur molekula bat galtzen da glukosaren kasuan bezala. Baina zelulosaren kasuan adibidez, lotura kobalentea eraztunen artean diagonala da eta lixeri ezina horrexegatik ezin da kontsumitu. Beraz loturaren arabera izango da enantiomero bat lixerigarria edo lixeriezina.
Lehenengoa glukosa molekula da. Bere lotura zuzena denez lixeritu daiteke.
Beheko hau berriz, zelulosa da (3D zein lauan) eta ezin da lixeritu bere lotura transbersala dela eta.