Errifanpizina
Errifanpizina errifamizinen taldeko antibiotikoa da, bakterizida dena. Antibiotiko erdi-sintetikoa da: bere molekula aitzindaria B errifamizina da, Amycolatopsis rifamycinina bakterioak (lehen Streptomyces mediterranei deitua) era naturalean ekoizten duena. 1959an aurkitu zuten Maria Teresa Timbal eta Piero Sensi ikerlari italiarrek, eta urte gutxi batzuk geroago hasi zen merkaturatzen.
Errifanpizina | |
---|---|
Formula kimikoa | C43H58N4O12 |
SMILES kanonikoa | 2D eredua |
SMILES isomerikoa | CO[C@H]1\C=C\O[C@@]2(C)Oc3c(C)c(O)c4c(O)c(NC(=O)\C(=C/C=C/[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](OC(=O)C)[C@@H]1C)\C)c(\C=N\N5CCN(C)CC5)c(O)c4c3C2=O |
MolView | 3D eredua |
Mota | piperazine alkaloid (en) |
Masa molekularra | 822,94 Da |
Erabilera | |
Konposatu aktiboa | Rifadin (en) |
Tratatzen du | tuberculous meningitis (en) , scrofula (en) , pulmonary tuberculosis (en) , tuberkulosi miliar eta infekzio estafilokoziko |
Interakzioak | Warfarina eta bazedoxifene (en) |
Hartzeko bidea | aho emate eta intravenous infusion and defusion (en) |
Haurdunaldia | Australian pregnancy category C (en) eta US pregnancy category C (en) |
Rola | DNA polymerase inhibitors (en) , antitubercular antibiotics (en) , leprostatic agent (en) , cytochrome P-450 CYP3A inducers (en) , cytochrome P-450 CYP2B6 Inducers (en) , cytochrome P-450 CYP2C8 inducers (en) , cytochrome P-450 CYP2C19 Inducers (en) , cytochrome P-450 CYP2C9 Inducers (en) , female reproductive toxicant (en) , developmental toxicant (en) , Bakterio-kontrako, antituberculous drug (en) , rifamycin (en) eta farmako esentzial |
Identifikatzaileak | |
InChlKey | JQXXHWHPUNPDRT-WLSIYKJHSA-N |
CAS zenbakia | 13292-46-1 |
ChemSpider | 10468813 |
PubChem | 5381226 |
Reaxys | 5723476 |
Gmelin | 28077 |
ChEMBL | CHEMBL374478 |
EC zenbakia | 236-312-0 |
ECHA | 100.032.997 |
MeSH | D012293 |
RxNorm | 9384 |
Human Metabolome Database | HMDB0015179 |
UNII | VJT6J7R4TR |
NDF-RT | N0000146932 |
KEGG | C06688 |
PDB Ligand | RFP |
Aho bidetik ondo xurgatzen da, eta eraginkorra da hainbat bakterio Gram positibo zein Gram negatiboen aurka.
Erasobidea
Errifanpizinak bakterioen ARN polimerasa inhibitzen du eta, ondorioz, bakterioak ezin du ARN eratu.
Botika moduan antibiotiko honek toxikotasun hautakorraren araua oso ondo betetzen du: gai da mikrobioak deuseztatzeko giza zelulak kaltetu gabe. ARN polimerasak (nukleotido berriak gehitzen dituzten entzimak) ez dira berdinak bakterioengan eta gizakiarengan. Ezberdintasun horrek ahalbidetzen du errifanpizina bezalako antibiotikoen jarduera, bakterioen polimerasak soilik kaltetzen dituena [1]
Antibiotiko honek ez du beti bakterio Gram negatiboen zelula horma ondo zeharkatzen. Horregatik, bakterio horien aurka erakusten duen eraginkortasuna bakterio Gram positiboen aurka erakusten duena baino txikiagoa da [2].
Aplikazioak
Errifanpizina Mycobacterium generoko bakterioek sortzen dituzten gaitzak tratatzeko erabiltzen da, besteak beste tuberkulosi eta legenarra sendatzeko.
Giza zelula barnean sar daiteke, zelula barneko bazilo tuberkulosoak akabatuz [3]
Tuberkulosi eta legenarrararen aurkako tratamenduan bi edo hiru farmako batera erabiltzen dira; errifanpizina horietako bat da.
Bestalde, eraginkorra da ere meningitis bakteriarra sendatzeko (Neisseria meningitidisen aurka erabiltzen da).
Legionella pneumophilak, Listeriak, Haemophilus influenzaek eta Neisseria gonorrhoeaek sortzen dituzten infekzioen aurka ere errifanpizina erabiltzen da.
Ez du ia albo-ondoriorik eragiten. Kasu gutxi batzuetan gibeleko kalteak sor ditzake.
Erreferentziak
- Ingraham, J; Ingraham, C: Introducción a la Microbiologia, vol. 2: 498
- Bailey eta Scott: Diagnostico microbiológico, Editorial Médica Panamericana (2004): 227
- Ingraham, J; Ingraham, C: Introducción a la Microbiologia, vol. 2: 508