Dopamina
Dopamina (DA) burmuinaren zenbait eskualdetan sintetizatzen den neurotransmisorea da. Nerbio-sistema zentralaren kitzikatzailea da eta Parkinson gaixotasunarekin erlazionatuta dago. Katekolamina bat da.
| Dopamina | |
|---|---|
 | |
| Formula kimikoa | C8H11NO2 |
| SMILES kanonikoa | 2D eredua |
| MolView | 3D eredua |
| Konposizioa | nitrogeno, karbono eta oxigeno |
| Mota | Katekolamina eta phenethylamine alkaloid (en)  |
| Ezaugarriak | |
| Fusio-puntua | 128 °C |
| Masa molekularra | 153,079 Da |
| Erabilera | |
| Tratatzen du | nefropatia, bradikardia eta neurogenic shock (en) |
| Interakzioak | phenelzine (en) , linezolid (en) , phenelzine (en) , phenelzine (en) eta phenelzine (en) |
| Elkarrekintza | Dopamine receptor D1 (en) , dopamine receptor D2 (en) , Dopamine receptor D3 (en) , Dopamine receptor D4 (en) , Dopamine receptor D5 (en) eta Adrenoceptor beta 1 (en) |
| Rola | adrenergic agonist (en) , dopamina-agonista, sympathomimetic drug (en) , cardiotonic (en) , dopaminergiko eta Neurotransmisore |
| Identifikatzaileak | |
| InChlKey | VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N |
| CAS zenbakia | 51-61-6 |
| ChemSpider | 661 |
| PubChem | 681 |
| Reaxys | 1072822 |
| Gmelin | 18243 |
| ChEMBL | CHEMBL59 |
| EC zenbakia | 200-110-0 |
| ECHA | 100.000.101 |
| MeSH | D004298 |
| RxNorm | 3628 |
| Human Metabolome Database | HMDB0000073 |
| KNApSAcK | C00001408 |
| UNII | VTD58H1Z2X |
| NDF-RT | N0000147825 |
| KEGG | D07870 eta C03758 |
| PDB Ligand | LDP |
Horretaz gain, hipotalamoak askatutako hormona ere bada. Hormona bezala bere eragin garrantzitsuena prolaktinaren askapena inhibitzea da.
Dopamina medikamentu bezala administratu daiteke, baina bere liposolugarritasun txikia dela eta ez du ondo zeharkatzen muga hematoentzefalikoa. Hori dela eta lebodopa bezala administratzen da, hau da, profarmako moduan.
Historia
Dopamina 1910ean sintetizatu zuten George Burger eta James Ewens ikerlari britaniarrek. 1958an, Arvid Carlsson-ek (2000. urteko Nobel saridunak) dopamina ere neurotransmisore bat zela frogatu zuen, noradrenalina eta adrenalinaren molekula aitzindaria izateaz gain.
Sinapsi dopaminergikoa
Biosintesia
Dopamina noradrenalinaren biosintesian tartekoa da. Tirosina aminoazidoa da bere aitzindaria. Honi hidroxilo bat sartuz, L-dopa lortzen da, dopaminaren aitzindaria. L-doparen deskarboxilazioz dopamina lortzen da.
Metatze eta askapena
Behin neurotransmisorea sintetizatu denean, neurona dopaminergikoan besikula baten barnean metatuta geratuko da.
Askatzeko ordua iristen denean, hau da, kaltzioak seinalea ematen duenean, besikula honek neuronaren mintzarekin bat egingo du neurotransmisorea sinapsi gunera askatuz.
Hartzaileekin lotura
Dopaminak bost hartzaile mota ditu: D1, D2, D3, D4 eta D5. D1 eta D2 izan ziren lehenengo aurkitu zirenak, besteak gerora aurkituz iren.
Eliminazioa
Dopaminak seinalea eman ondoren, sinapsi gunetik desagerrarazi behar da. Horretarako bi bide daude: berratzematea edo metabolismoa.
- Berratzematean, neurotransmisorea sintetizatu duen neuronara itzultzen da dopamina aurrerago berrerabilia izateko.
- Metabolismoan, bi pauso ematen dira. Lehenengo desaminazio bat (MAO) eta gero, hirugarren posizioan dagoen oxigenoaren metilazioa (KOMT).
Eraginak
Dopaminak funtzio ugari ditu burmuinetan: jarrera kognitiboan, aktibitate motorrean, esnearen ekoizpenaren erregulazioan, loguran, umorean, arretan eta ikasterako garaian.
Horretaz gain, dopamina eskasia Parkinsonarekin erlazionatuta dago. Gaixotasun honetan mugimendu kontrolatuak egiteko gaitasuna galtzen da.
Farmakologia
Dopamina sistemaren gain eragiten duten hainbat farmako daude. Horietako batzuk, agonistak dira, hau da, sistema kitzikatzen dute. Beste batzuk aldiz, antagonistak dira, sistemaren inhibitzaileak.
Agonistak
Agonista zuzenak Dopaminaren hartzaileen agonistak dira. Hauen gain eragiten dezakete modu zuzenean edo zeharka.
Zuzeneko agonistak. Zuzenean eragiten badute, hartzaileei lotu eta dopaminaren efektu berdinak bultzatuko dituzte.
- Lebodopa
- Karbidopa
- Benserazida
- Bromokriptina
- Erropirinol
Zeharkako agonistak. Zeharkako eragina dutenek aldiz, dopaminaren efektua bultzatzeko beste bide bat erabiltzen dute. Kasu honetan dopamina metatuta dagoen besikulen hustuketa bultzatzen da.
- Amantadina
Antagonistak
Antagonistak dopaminaren hartzaileekin lotu baina eragin biologikorik ematen ez dutenak dira.
- Prometazina
- Klorpromazina
- Haloperidol
- Flupentixol
- Droperidol
- Fluspirileno
- Zisaprida
Kanpo-estekak
| Autoritate kontrola |
|
|---|
