Sulproston

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Sulproston
Andere Namen	(5Z,11α,13E,15R)-11,15-Dihydroxy-9-oxo-16-phenoxy-17,18,19,20-tetranorprosta-5,13-dienonsäure-methansulfonamid; CP-34089; SHB-286; ZK-57671;
Summenformel	C23H31NO7S
Kurzbeschreibung	farblose bis bräunliche Flüssigkeit[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	262-173-0
ECHA-InfoCard	100.056.503
PubChem	5312153
ChemSpider	4471583
DrugBank	DB12708
Wikidata	Q410556
Eigenschaften
Molare Masse	465,56 g·mol−1
Aggregatzustand	flüssig[1]
Löslichkeit	löslich in DMSO[1]
Sicherheitshinweise
H- und P-Sätze	H: 315‐319‐335‐360
	P: 201‐261‐305+351+338‐308+313[1]
Toxikologische Daten	12 mg·kg−1 (LD50, Ratte, i.p.)[1]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Sulproston ist ein synthetischer Prostaglandin-E2-Abkömmling, der zu einer Kontraktion der glatten Gebärmuttermuskulatur führt, aber die Cervix uteri erweitert. Es wird als Arzneistoff eingesetzt zur Vorbereitung einer instrumentellen Ausräumung der Gebärmutter (Schwangerschaftsabbruch, Behandlung eines verhaltenen Aborts)[2] oder zur Behandlung einer atonischen Uterusblutung, wenn die Gabe von Oxytocin und die chirurgischen Maßnahmen nicht ausreichen, um die Blutung zu stoppen.

Sulproston führt relativ häufig zu Übelkeit und Erbrechen, in seltenen Fällen können auch schwerwiegende Komplikationen, wie ein Lungenödem oder Herzrhythmusstörungen bis hin zum Herzstillstand auftreten. Spasmen der Herzkranzgefäße mit nachfolgendem Herzinfarkt sind ebenfalls möglich, wenn auch selten.[3]

Sulproston wird möglichst kontinuierlich intravenös verabreicht. Die Gabe sollte die Dosierung von 500 μg / h nicht überschreiten. Die Tageshöchstmenge liegt bei insgesamt 1500 μg / 24 h.

Bei postpartalen atonischen Uterusblutungen appliziert man initial 100 μg / h, bis maximal 500 μg / h. Nach Beginn der therapeutischen Wirkung reduziert man die intravenös zugeführte Menge auf die Erhaltungsdosis von 100 μg / h, unter Berücksichtigung der Tageshöchstmenge.

Das Medikament sollt nicht bei Patientinnen über 35 Jahren oder mit bestehender Koronarsklerose angewandt werden. Es darf nicht mit Oxytocin gleichzeitig gegeben werden.[4]

Pharmakokinetik des Prostaglandin-E2-Derivats Sulproston

Pharmakokinetisch muss man die Verteilungsphase (Verteilung) des Medikaments im Organismus von der, des Verstoffwechselns (Metabolismus) und der Elimination (Exkretion und Sekretion) unterscheiden.

Verteilung: Die Bindung von Sulproston an die Plasmaproteine beträgt 20–30 %.

Nach intravenöser Gabe beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen (Vss) ca. 1100 l. Ein maximaler Plasmaspiegel von 0,3 nmol / l (= 140 ng / l) wird am Ende einer zehnstündigen Infusion bei einer Infusionsgeschwindigkeit von 100 µg / h erreicht. Danach nimmt die Wirkstoffkonzentration rasch ab und liegt zwei Stunden später unter der Nachweisgrenze.

Metabolismus

Sulproston wird sehr stark im Lebergewebe metabolisiert, also umgewandelt. Einer der Nebenmetaboliten, die freie Säure von Sulproston, bindet an den Prostaglandinrezeptor. Zur Beteiligung von Cytochrom P450-abhängigen Enzymen am Metabolismus von Sulproston gibt es keine ausreichenden Untersuchungen.

Elimination

Sulproston wird ausschließlich in Form von Metaboliten ausgeschieden. Etwa 85 % der Dosis werden über die Niere, der Rest mit der Gallenflüssigkeit ausgeschieden. Über 75 % der verabreichten Substanz werden innerhalb von 6 Stunden ausgeschieden (initiale Halbwertszeit kleiner 2 Stunden). Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 20 Stunden.[5]

Fertigarzneimittel

Nalador (D, CH, A, I)

1 Ampulle enthält 0,5 mg (500 μg) Sulproston.

Einzelnachweise

Datenblatt Sulprostone, ≥95% (HPLC), oil bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 26. Juli 2012 (PDF).
H. Schneider, P. Husslein, K. T. M. Schneider: Die Geburtshilfe. Springer, 2006, ISBN 3-540-33896-9, S. 58 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
herausgegeben von Margitta Albinus: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis. Springer DE, 1999, ISBN 3-540-52688-9, S. 746 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
Frank Wappler, Hartmut Bürkle, Peter Tonner: Anästhesie und Begleiterkrankungen: Perioperatives Management des kranken Patienten. Georg Thieme Verlag, 2011, ISBN 3-13-159522-1, S. 485 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Sulproston-Präparate. Publiziert am 8. Juli 2013.

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[Sigma-1] Datenblatt Sulprostone, ≥95% (HPLC), oil bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 26. Juli 2012 (PDF).

[H._Schneider,_P._Husslein,_K._T._M._Schneider-2] H. Schneider, P. Husslein, K. T. M. Schneider: Die Geburtshilfe. Springer, 2006, ISBN 3-540-33896-9, S. 58 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[herausgegeben_von_Margitta_Albinus-3] rausgegeben von Margitta Albinus: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis. Springer DE, 1999, ISBN 3-540-52688-9, S. 746 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[Frank_Wappler,_Hartmut_Bürkle,_Peter_Tonner-4] Frank Wappler, Hartmut Bürkle, Peter Tonner: Anästhesie und Begleiterkrankungen: Perioperatives Management des kranken Patienten. Georg Thieme Verlag, 2011, ISBN 3-13-159522-1, S. 485 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[5] Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: Sulproston-Präparate. Publiziert am 8. Juli 2013.