Samatasvir

Strukturformel
Allgemeines
Name	Samatasvir
Andere Namen	IDX-719; N-[(1R)-2-[(2S)-2-[6-[2-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]thieno[3,2-b]thiophen-5-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxo-1-phenylethyl]carbaminsäuremethylester (IUPAC);
Summenformel	C47H48N8O6S2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	53302707
ChemSpider	30843806
DrugBank	DB12660
Wikidata	Q21098899
Eigenschaften
Molare Masse	885,062 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[1]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[1]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Samatasvir ist ein experimenteller Arzneistoff und Virostatikum zur Behandlung von Infektionen mit dem Hepatitis-C-Virus. Dieser wurde ursprünglich von Idenix und jetzt von MSD entwickelt.

Eigenschaften

Samatasvir gehört zur Gruppe der NS5A-Inhibitoren. Es bindet an das Nichtstrukturprotein 5A des Hepatitis-C-Virus, wie auch Daclatasvir, Elbasvir (für HCV1 und HCV4), Ledipasvir, MK-8408, Odalasvir, Ombitasvir, Ravidasvir und Velpatasvir. Samatasvir wird oral verabreicht. Die EC₅₀ für Samatasvir liegt in vitro zwischen 2 und 24 pM für die HCV-Genotypen 1 bis 5.[2] die EC₅₀ für den Genotyp HCV-1b steigt in Anwesenheit von 40 % Volumenanteil an Serum auf das zehnfache.[2] Eine klinische Studie der Phase II wurde 2014 veröffentlicht.[3]

Einzelnachweise

Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
J. P. Bilello, L. B. Lallos, J. F. McCarville, M. La Colla, I. Serra, C. Chapron, J. M. Gillum, C. Pierra, D. N. Standring, M. Seifer: In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. In: Antimicrobial agents and chemotherapy. Band 58, Nummer 8, August 2014, S. 4431–4442, doi:10.1128/AAC.02777-13, PMID 24867983, PMC 4136001 (freier Volltext).
B. Vince, J. M. Hill, E. J. Lawitz, W. O’Riordan, L. R. Webster, D. M. Gruener, R. S. Mofsen, A. Murillo, E. Donovan, J. Chen, J. F. McCarville, J. Z. Sullivan-Bólyai, D. Mayers, X. J. Zhou: A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. In: Journal of hepatology. Band 60, Nummer 5, Mai 2014, S. 920–927, doi:10.1016/j.jhep.2014.01.003, PMID 24434503.

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[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[Bilello-2] J. P. Bilello, L. B. Lallos, J. F. McCarville, M. La Colla, I. Serra, C. Chapron, J. M. Gillum, C. Pierra, D. N. Standring, M. Seifer: In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. In: Antimicrobial agents and chemotherapy. Band 58, Nummer 8, August 2014, S. 4431–4442, doi:10.1128/AAC.02777-13, PMID 24867983, PMC 4136001 (freier Volltext).

[3] B. Vince, J. M. Hill, E. J. Lawitz, W. O’Riordan, L. R. Webster, D. M. Gruener, R. S. Mofsen, A. Murillo, E. Donovan, J. Chen, J. F. McCarville, J. Z. Sullivan-Bólyai, D. Mayers, X. J. Zhou: A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. In: Journal of hepatology. Band 60, Nummer 5, Mai 2014, S. 920–927, doi:10.1016/j.jhep.2014.01.003, PMID 24434503.