Roxatidin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Roxatidin
Andere Namen	N-{3-[3-(Piperidinomethyl)phenoxy]-propyl}glycolamid; N-{3-[(α-Piperidino-m-tolyl)-oxy]-propyl}glycolamid; 2-Hydroxy-N-(3-[3-(1-piperidinylmethyl)-phenoxy]propyl)acetamid;
Summenformel	C17H26N2O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	91276
ChemSpider	82423
Wikidata	Q415039
Arzneistoffangaben
ATC-Code	A02BA06
Wirkstoffklasse	Magensäureblocker
Wirkmechanismus	H2-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	306,4 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[1]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[1]
Toxikologische Daten	755–787 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[2]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Roxatidin (Roxatidinacetat) (Handelsname: Roxit) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H₂-Antagonisten zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren.[2]

Wirkung

Roxatidin wirkt als kompetitiver Histamin-Antagonist auf die Belegzellen des Magens und hemmt so die Säuresekretion. Es hat als Acetat eine vierfach stärkere antisekretorische Wirkung als Cimetidin.[2]

Pharmakokinetik

Roxatidinacetat

Roxatidin wird in Form von Roxatidinacetat eingenommen, einem Prodrug, das vom Organismus zum eigentlichen Wirkstoff metabolisiert wird. Roxatidinacetat wird nach peroraler Einnahme schnell resorbiert und im Körper zu Roxatidin deacyliert. Der maximale Plasmaspiegel ist nach 2–3 h erreicht. Innerhalb von 24 h erscheinen mehr als 90 % des verabreichten Acetats als Roxatidin im Harn. Der Hauptmetabolit des Acetats ist zu 55 % Roxatidin, daneben gibt es mindestens 9 weitere.[2]

Dosierung

Die übliche Tagesdosis beträgt 150 mg, bei einer Anwendungsdauer von 4 bis 8 Wochen.[2]

Gegenanzeigen

Anurie
Kinder unter 14 Jahren
Leberfunktionsstörungen (keine ther. Erfahrung)

Roxatidin geht in geringem Teil in das Zentralnervensystem und in die Muttermilch über.

Unerwünschte Wirkungen

Selten können allergische Wirkungen wie Juckreiz und Hautausschlag auftreten, weiterhin Kopfschmerzen (1 %), Schlafstörungen, Unruhe, Müdigkeit, Tachykardie (selten), Diarrhoe (1 %), Obstipation (0,5 %).[2]

Es bestehen keine Hinweise auf eine mutagene, teratogene oder cancerogene Wirkung.[2]

Einzelnachweise

Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
F. von Bruchhausen et al.: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis. Bd. 9, Stoffe P–Z, 1994, S. 535 ff. (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

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[NV-1] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[hager-2] F. von Bruchhausen et al.: Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis. Bd. 9, Stoffe P–Z, 1994, S. 535 ff. (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).