Pitavastatin

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Pitavastatin
Andere Namen	(3R,5S,6E)-7-[2-Cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)chinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-ensäure (IUPAC); Pitavastatinum (Latein); Itavastatin; Nisvastatin; NK-104;
Summenformel	C25H24FNO4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer (Listennummer)	643-092-3
ECHA-InfoCard	100.171.153
PubChem	5282452
ChemSpider	4445604
DrugBank	DB08860
Wikidata	Q412677
Arzneistoffangaben
ATC-Code	C10AA08
Wirkstoffklasse	Statine
Wirkmechanismus	HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor
Eigenschaften
Molare Masse	421,46 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Achtung
H- und P-Sätze	H: 361‐362
	P: ?
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Pitavastatin ist der Internationale Freiname (INN) für einen Arzneistoff aus der Gruppe der Statine, der zur Senkung erhöhter Gesamt-Cholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel eingesetzt wird.

Als Fertigarzneimittel wurde Pitavastatin im August 2009 in den USA und 2011 in Deutschland zugelassen.[2] Entwickelt wurde es von der japanischen Firma Kōwa Sōyaku (Kowa Pharmaceutical), in den EU-Ländern soll das Medikament von der Firma Recordati vermarktet werden.[3][4][3]

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Die Anwendung von Pitavastatin ist angezeigt zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-Cholesterin-Spiegel bei Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder kombinierter Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie bei Patienten mit erhöhtem kardiovaskulärem Risiko.[5]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Die Anwendung von Pitavastatin ist kontraindiziert bei:

Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Überempfindlichkeitsreaktionen – einschließlich Hautausschlag, Juckreiz (Pruritus) und Nesselsucht (Urtikaria) – wurden bei den klinischen Prüfungen beobachtet.
Patienten mit aktiven Lebererkrankungen, die sich zum Beispiel durch ungeklärten und dauerhaften Anstieg der Aspartat-Aminotransferase (Leber-Transaminasen) äußern können.
Die gleichzeitige Verabreichung von Ciclosporin-haltigen Medikamenten ist ebenfalls kontraindiziert.[5]

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Bioverfügbarkeit von Pitavastatin beträgt 80 %; Die Plasmaproteinbindung des Wirkstoffs beträgt 96 %. Pitavastatin wird hauptsächlich durch das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2C9 metabolisiert.[6] Die Elimination aus dem Blut erfolgt mit einer terminalen Halbwertszeit#Biologische Halbwertszeit von 11 Stunden.

Sonstige Informationen

Chemische und pharmazeutische Informationen

Im Fertigarzneimittel wird Pitavastatin-Hemicalcium (Pitavastatin·Calcium (2:1)), CAS-Nummer 147526-32-7 mit folgenden chemisch-physikalischen Eigenschaften verwendet: Der Name nach IUPAC-Nomenklatur lautet: Calcium-(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorphenyl)-3-chinolyl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoat, die Summenformel ist C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈ mit einer molaren Masse von 880,98 g·mol⁻¹. Pitavastatin-Hemicalcium ist ein geruchloses, weißes bis blassgelbes, lichtempfindliches und hygroskopisches Pulver. Es ist leicht löslich in Pyridin, Chloroform, verdünnter Salzsäure und Tetrahydrofuran, löslich in Ethylenglycol, schwer löslich in Octanol, leicht löslich in Methanol, sehr schwer löslich in Wasser oder Ethanol, praktisch unlöslich in Acetonitril oder Diethylether. Der Schmelzpunkt beträgt 190–192 °C.[5]

Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung

Im Rahmen der frühen Nutzenbewertung von Arzneimitteln hat der Gemeinsame Bundesausschuss (G-BA) ... die erste Entscheidung getroffen. Arzneimittel mit dem neuen Wirkstoff „Pitavastatin“ werden in das Festbetragssystem überführt, da für diese Präparate eine therapeutische Verbesserung als nicht belegt gilt.[7]

Fertigarzneimittel

Livazo (D), Livalo (USA), Alipza (I)

Weblinks

Einträge im NIH-Studienregister

Einzelnachweise

Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von {[(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoyl]oxy}calcio (3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 6. Juli 2020.
FDA Approves New Cholesterol-Lowering Drug. 3. August 2009, abgerufen am 4. September 2009.
Kowa Pharmaceutical Europe Co., Ltd.: Livazo(R) (pitavastatin), ein neues wirksames Statin mit positiver Wirkung auf mit Herzkrankheiten assoziierte Lipidfraktionen wird in Spanien eingeführt (Memento vom 14. April 2014 im Internet Archive)
DAZ: Neuer Cholesterinsenker Pitavastatin. 2. August 2010, abgerufen am 19. August 2011.
FDA Label für LIVALO (Pitavastatin). (PDF, 241 kB) auf der Website der Food and Drug Administration FDA, 3. August 2009, S. 15, abgerufen am 4. September 2009 (englisch).
Kajinami K, Mabuchi H, Saito Y: NK-104: a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor. In: Expert Opin Investig Drugs. 9. Jahrgang, Nr. 11, 2000, S. 2653–2661, doi:10.1517/13543784.9.11.2653, PMID 11060827.
G-BA: Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung – Verfahren stabil etabliert. 18. August 2011, abgerufen am 26. Februar 2014.

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[1] Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von {[(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoyl]oxy}calcio (3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 6. Juli 2020.

[FDA-2] FDA Approves New Cholesterol-Lowering Drug. 3. August 2009, abgerufen am 4. September 2009.

[Presseportal-3] Kowa Pharmaceutical Europe Co., Ltd.: Livazo(R) (pitavastatin), ein neues wirksames Statin mit positiver Wirkung auf mit Herzkrankheiten assoziierte Lipidfraktionen wird in Spanien eingeführt (Memento vom 14. April 2014 im Internet Archive)

[4] DAZ: Neuer Cholesterinsenker Pitavastatin. 2. August 2010, abgerufen am 19. August 2011.

[fda-5] FDA Label für LIVALO (Pitavastatin). (PDF, 241 kB) auf der Website der Food and Drug Administration FDA, 3. August 2009, S. 15, abgerufen am 4. September 2009 (englisch).

[pmid11060827-6] Kajinami K, Mabuchi H, Saito Y: NK-104: a novel synthetic HMG-CoA reductase inhibitor. In: Expert Opin Investig Drugs. 9. Jahrgang, Nr. 11, 2000, S. 2653–2661, doi:10.1517/13543784.9.11.2653, PMID 11060827.

[7] G-BA: Erste Entscheidung zu früher Nutzenbewertung – Verfahren stabil etabliert. 18. August 2011, abgerufen am 26. Februar 2014.