Pharmazeutischer Hilfsstoff

Für die Herstellung von Kapseln werden verschiedene Hilfsstoffe benötigt. Man unterscheidet Kapseln unter anderem in Hart- und Weichkapseln.

In den meisten Fällen besteht die Hülle von Kapseln aus Gelatine, da sie für den menschlichen Körper gut verträglich ist. Es können aber auch andere Hilfsstoffe wie z. B. Hydroxypropylmethylcellulose (Hartkapseln) oder mikrokristalline Cellulose (Weichkapseln) für die Herstellung der Kapselhülle verwendet werden. Hart- und Weichkapseln unterscheiden sich hauptsächlich in ihrer Zusammensetzung. Die Gelatinehülle von Hartkapseln besteht aus ca. 85 % Gelatine, 14 % Wasser und 1 % Farbstoff. Die Hülle kann aber auch aus 94 % HPMC, 5 % Wasser und 1 % Farbstoff hergestellt werden. Bei Weichkapseln wird der Masse zusätzlich ein Weichmacher hinzugefügt. Eine mögliche Zusammensetzung wäre hier 67 % Gelatine, 25 % Weichmacher, 7 % Wasser und 1 % Farbstoff.

Auch hier unterscheiden sich Hart- und Weichkapseln. Hartkapseln können in der Regel nur mit trockenen, nicht hygroskopischen Substanzen befüllt werden. Hier verwendet man vorzugsweise eine Pulvermischung aus Mannitol (95,5 %) und pyrogener Kieselsäure (0,5 %). Bei Weichkapseln arbeitet man als Füllmittel gerne mit Polyethylenglykolen und fetten Ölen.

Die Bandbreite an Hilfsstoffen, die zur Tablettierung benötigt wird, ist groß. Eine strenge Klassifizierung in Gruppen ist hier nicht ohne weiteres möglich, da einzelne Substanzen hier mehrere Funktionen tragen können. Ob und welche Hilfsstoffe im Einzelfall verwendet werden, muss zuerst eingehend geprüft werden. Die Tablettiergrundlage wird in eine innere und eine äußere Phase unterteilt. Die innere Phase setzt sich aus dem/den Wirkstoff/en zusammen und Hilfsstoffen, wie Bindemittel, Zerfallsregulierer und Füllstoffen. Die äußere Phase setzt sich aus Fließregulierungsmitteln, Schmiermitteln und (Form-)Trennmitteln zusammen.

Bindemittel sind maßgeblich für die Festigkeit einer Tablette. Sie sorgen für den Zusammenhalt der Pulverpartikel z. B. in einem Granulatkorn. Je fester eine Tablette ist, umso schlechter ist ihr Zerfall. Deshalb wird eine möglichst geringe Menge an Bindemittel eingesetzt. In der Direkttablettierung werden Trockenbindemittel verwendet. Sie können in drei Kategorien untergliedert werden. Als erstes natürliche Trockenbindemittel, hierzu zählen vor allem mikrokristalline Cellulose, Cellulosepulver. Auch modifizierte und vorbehandelte Stärken, wie z. B. vorgelatinierte Stärken und hydrolisierte Stärken können eingesetzt werden. Als zweites anorganische Calciumverbindungen und als drittes synthetische Polymere. In der Granulattablettierung werden Bindemittel wie Gelatine, Stärkekleister, Gummi Arabicum oder Tragant, sowie synthetische Polymere eingesetzt.

Bei der Herstellung von Tabletten mit sehr geringen Wirkstoffmengen werden Füllmittel eingesetzt, um eine für die Herstellung nötige Größe oder Masse der Tablette zu gewährleisten. Gerne eingesetzt werden verschiedene Stärken (Maisstärke, Kartoffelstärke, Weizenstärke), da sie gleichzeitig als Zerfallsmittel fungieren. Ebenfalls häufig verwendet werden Lactose, mikrokristalline Cellulose, Glucose, Mannitol und Sorbitol. Wichtig ist, dass die Substanzen zusätzlich zu den oben genannten Anforderungen gut verdaulich sind.

Von Tabletten wird verlangt, dass sie in den meisten Fällen schnell zerfallen. Um das zu erreichen werden häufig Sprengmittel oder Zerfallsmittel eingesetzt. Diese können in drei Gruppen eingeteilt werden:

1. Substanzen, die die Kapillarität erhöhen 2. Substanzen, die unter Einwirkung von Feuchtigkeit reagieren und unter Gasentwicklung aufbrausen 3. Substanzen, die die Benetzbarkeit der Tablette erhöhen

Diese Hilfsstoffe sorgen beim Pressen und Dosieren für eine Verbesserung der Fließeigenschaften. Sie verringern die Reibung zwischen den Pulverpartikeln, sodass das Füllgut besser in die Matrize fließen kann.

Diese Hilfsstoffe verhindern das Kleben der zu verpressenden Tablettenmasse am Stempel der Tablettiermaschine. Hier werden gerne Talkum oder Magnesiumstearate verwendet.

Sie sorgen für eine Verbesserung des Herauslösens der Tablette aus den Matrizen. Auch hier werden gerne Magnesiumstearat und Talkum verwendet.