Midostaurin

Strukturformel
Allgemeines
Name	Midostaurin
Andere Namen	CGP 41251; N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-Hexahydro-10-methoxy-9-methyl-1-oxo-9,13-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh:3′,2′,1′-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-11-yl]-N-methylbenzamid; N-Benzoylstaurosporin; PKC-412;
Summenformel	C35H30N4O4
Kurzbeschreibung	weißer Feststoff[1]
Externe Identifikatoren/Datenbanken
PubChem	9829523
ChemSpider	8005258
DrugBank	DB06595
Wikidata	Q6842945
Arzneistoffangaben
ATC-Code	L01XE39
Eigenschaften
Molare Masse	570,646 g·mol−1
Aggregatzustand	fest
Schmelzpunkt	235–260 °C[2]
Löslichkeit	löslich in DMSO (15 mg/ml)[1]; löslich in MDC (10 mg/ml), Methanol (5 mg/ml), Ethanol (2,5 mg/ml) und DMF (20 mg/ml)[2];
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[3]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[3]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Midostaurin (Handelsname Rydapt) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor,[1] der zur Behandlung von akuter myeloischer Leukämie, myelodysplastischem Syndrom und der fortgeschrittenen systemischen Mastozytose untersucht wurde.[4] Es handelt sich um ein halbsynthetisches Derivat von Staurosporin, einem Alkaloid aus dem Bakterium Streptomyces staurosporeus.[5][6] Der Wirkstoff ist seit 2017 in den USA zugelassen. In Europa ist die Marktzulassung von der Europäischen Arzneimittelbehörde für FLT3-positive AML und drei Formen der systemischen Mastozytose im September 2017 erfolgt.[7] Durch die Hemmung von FLT3 kann Midostaurin das Wachstum von Blutkrebszellen verlangsamen oder stoppen.

Das Medikament wird auch zur Behandlung von fortgeschrittenem systemischem Mastozytose (einer seltenen Erkrankung, die durch eine übermäßige Ansammlung von Mastzellen im Körper gekennzeichnet ist) eingesetzt.

Literatur

FDA: FDA information

Einzelnachweise

Datenblatt Midostaurin hydrate, ≥98% (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 4. November 2017 (PDF).
Datenblatt Midostaurin bei Alfa Aesar, abgerufen am 4. November 2017 (Seite nicht mehr abrufbar).
Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer: Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer, abgerufen am 4. November 2017.
Hillard Lazarus, Molly Miller: Midostaurin: an emerging treatment for acute myeloid leukemia patients. In: Journal of Blood Medicine. , S. 73, doi:10.2147/JBM.S100283.
Gordon W. Gribble: Heterocyclic Scaffolds II: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media, 2010, ISBN 978-3-642-15732-5, S. 18 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose: Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose, abgerufen am 1. September 2019.

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[Sigma-1] Datenblatt Midostaurin hydrate, ≥98% (HPLC), solid bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 4. November 2017 (PDF).

[Alfa-2] Datenblatt Midostaurin bei Alfa Aesar, abgerufen am 4. November 2017 (Seite nicht mehr abrufbar).

[NV-3] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[Pharmazeutische_Zeitung_online-4] Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer: Pharmazeutische Zeitung online: Midostaurin: Ein neuer Multitarget-Kinasehemmer, abgerufen am 4. November 2017.

[DOI10.2147/JBM.S100283-5] Hillard Lazarus, Molly Miller: Midostaurin: an emerging treatment for acute myeloid leukemia patients. In: Journal of Blood Medicine. , S. 73, doi:10.2147/JBM.S100283.

[Gordon_W._Gribble-6] Gordon W. Gribble: Heterocyclic Scaffolds II: Reactions and Applications of Indoles. Springer Science & Business Media, 2010, ISBN 978-3-642-15732-5, S. 18 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[Zulassung:_Midostaurin_ist_jetzt_Option_bei_AML_und_Mastozytose-7] Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose: Zulassung: Midostaurin ist jetzt Option bei AML und Mastozytose, abgerufen am 1. September 2019.