Brotizolam

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Brotizolam[1]
Andere Namen	2-Brom-4-(2-chlorphenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f]-s-triazolo[4,3-a][1,4]diazepin
Summenformel	C15H10BrClN4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer	260-964-5
ECHA-InfoCard	100.055.404
PubChem	2451
ChemSpider	2357
DrugBank	DB09017
Wikidata	Q850074
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Anxiolytikum; Benzodiazepin;
Eigenschaften
Molare Masse	393,69 g·mol−1
Aggregatzustand	fest[2]
Schmelzpunkt	212–214 °C[2]
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[3]
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung; keine Einstufung verfügbar[3]
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Brotizolam ist ein Benzodiazepin-Analogon aus der Gruppe der Thienodiazepine und besitzt wie alle seine Analoga amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und zentral muskelrelaxierende Wirkungen.

Anwendungsgebiete

Es wird zur kurzzeitigen Behandlung schwerer Ein- und Durchschlafstörungen verwendet.[4] Es handelt sich um ein Präparat von mittellanger Wirkungsdauer.[5] In der Rindermast wird es zur Steigerung des Appetits verwendet.[6]

Pharmakokinetik

Brotizolam wird nach Einnahme rasch über CYP3A4 metabolisiert.[7] Brotizolam ist jedoch selbst viel potenter als sein schwach wirksamer Metabolit. Die Halbwertszeit beträgt ca. 4–6 Stunden. Die Elimination findet zu 65 % nach renaler Ausscheidung statt.

Pharmakodynamik

Brotizolam wirkt am GABA_A-Rezeptor agonistisch, indem es den Cl-Influx der Chloridkanäle beeinflusst. Dadurch ist der Chloridkanal länger offen, wodurch es zur Hyperpolarisation durch einströmendes GABA kommt. Da es sich bei Brotizolam um ein Thienodiazepin handelt, kann es zu den potentesten Benzodiazepinen gezählt werden.

Nebenwirkungen

Zu den bekanntesten Nebenwirkungen zählen: Benommenheit, Kopfschmerzen, Vertigo, anterograde Amnesien, Magen-Darm-Störungen, Sturzneigung und Abhängigkeit[8]

Interaktionspotential

Interaktionspotential besteht mit Antipsychotika, beziehungsweise Neuroleptika mit geringer Affinität, Opioiden wie Morphin, Piritramid. Auch mit CYP3A4-Hemmern und CYP3A4-Induktoren können Wechselwirkungen entstehen, z. B. mit Erythromycin und Itraconazol.[7] Darüber hinaus mit Medikamenten, die bei Hypertonie eingesetzt werden: Clonidin, Metoprolol. Weitere: Trazodon, Risperidon, Antihistaminika der ersten Generation, sowie sämtliche Medikamente die im Zentralnervensystem eine GABA-erge Steigerung oder exzitatorische Verminderung auslösen.

Verwendung von Brotizolam unter einigen Einschränkungen

Durch das von Brotizolam ausgehende sehr hohe Abhängigkeitspotential ist eine Zeit von zwei Wochen in der Therapie nicht zu überschreiten. Danach muss ein langsames Absetzen („Ausschleichen“) erfolgen.

Indikation von Brotizolam

Brotizolam sollte keinesfalls bei einfachen Schlafstörungen gegeben werden.

Handelsnamen

Brotizolam wird unter den Handelsnamen Lendormin und Lendorm verkauft.

Einzelnachweise

INN Recommended List 19, World Health Organisation (WHO), 9. Oktober 1979.
The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1454, ISBN 978-0-911910-00-1.
Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
R. Mandrioli, L. Mercolini, M. A. Raggi: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. In: Current drug metabolism. Band 9, Nummer 8, Oktober 2008, S. 827–844, PMID 18855614.
Stiftung Warentest: Geeignete rezeptpflichtige Schlafmittel, 15. August 2003.
Felix R. Althaus: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-830-41079-9, S. 146.
J. K. Aronson: Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier, 2009, ISBN 978-0-444-53266-4, S. 399 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).
Gebrauchsinformation

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[inn-list-1] INN Recommended List 19, World Health Organisation (WHO), 9. Oktober 1979.

[MERCK_Index-2] The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals, 14. Auflage (Merck & Co., Inc.), Whitehouse Station, NJ, USA, 2006; S. 1454, ISBN 978-0-911910-00-1.

[NV-3] Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.

[4] R. Mandrioli, L. Mercolini, M. A. Raggi: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. In: Current drug metabolism. Band 9, Nummer 8, Oktober 2008, S. 827–844, PMID 18855614.

[5] Stiftung Warentest: Geeignete rezeptpflichtige Schlafmittel, 15. August 2003.

[Althaus-6] Felix R. Althaus: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-830-41079-9, S. 146.

[Aronson-7] J. K. Aronson: Meyler's Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier, 2009, ISBN 978-0-444-53266-4, S. 399 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).

[8] Gebrauchsinformation