Baloxavirmarboxil

Baloxavirmarboxil ist ein virostatisch wirksamer Arzneistoff, der gegen das Grippevirus vom Typ A als auch vom Typ B wirksam ist. Die Wirkung beruht auf dem erstmals therapeutisch genutztem Mechanismus der Hemmung eines frühen Schrittes im Replikationszyklus des Virus, indem es die CAP-abhängige Endonuklease PA hemmt.

Strukturformel
Strukturformel von Baloxavirmarboxil
Allgemeines
Freiname Baloxavirmarboxil
Andere Namen
  • ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluor-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methylmethylcarbonat
  • S-033188
Summenformel C27H23F2N3O7S
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1985606-14-1
PubChem 124081896
ChemSpider 59718643
DrugBank DB13997
Wikidata Q48333728
Arzneistoffangaben
ATC-Code

J05AX25

Wirkstoffklasse

Virostatikum

Wirkmechanismus

Endonuklease-Hemmung

Eigenschaften
Molare Masse 571,55 g·mol−1
Aggregatzustand

fest[2]

Löslichkeit

löslich in DMSO[3]

Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[4]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Unter dem Handelsnamen Xofluza wurde Baloxavirmarboxil 2018 in Japan[5] und in den USA[6] zur Behandlung der saisonalen Influenza zugelassen, im Januar 2021 erfolgte die Zulassung in der EU.[7] Entwickelt wurde das Mittel von dem japanischen Unternehmen Shionogi Seiyaku, ab 2016 in Kooperation mit Roche. In der multizentrischen dreiarmigen klinischen Studie CAPSTONE-1 mit mehr als 1400 Influenzapatienten im Alter von 12 bis 64 Jahren wurde die therapeutische Wirksamkeit einer Einmalgabe Baloxavirmarboxil im direkten Vergleich mit einer fünftägigen Oseltamivir-Behandlung und Placebo untersucht.[8]

Markt in Deutschland

Basierend auf einer „frühen Nutzenbewertung“ des Instituts für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen (IQWiG) gemäß § 35a SGB V hatte der Gemeinsame Bundesausschuss im August 2021 attestiert, dass ein Zusatznutzen lediglich in der Postexpositionsprophylaxe ohne Anwendung der Vergleichstherapie,[9] nicht hingegen in der Behandlung einer unkomplizierten Influenza,[10] bestehe. Im Oktober 2021 nahm Roche das Mittel daraufhin in Deutschland aus der Regelversorgung.[11]

Einzelnachweise
  1. Yunfei Pharmaceutical(Shenzhen): 99% Purity Antiviral API Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 C27H23F2N3O7S, abgerufen am 21. Januar 2022
  2. Cayman Chemical: Baloxavir Marboxil (BXM, S-033188, CAS Number: 1985606-14-1) | Cayman Chemical, accessdate: 21. Januar 2022
  3. MedKoo Biosciences: Baloxavir marboxil, abgerufen am 1. März 2018
  4. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  5. Baloxavir marboxil: Eine Tablette bei saisonaler Influenza. Xofluza – ein neues Arzneimittel gegen Grippe DAZ online, 28. Februar 2018.
  6. FDA lässt neues Mittel gegen Grippe zu, DAZ online, 25. Oktober 2018.
  7. Xofluza (EPAR) auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur, abgerufen am 8. Februar 2022.
  8. CAPSTONE-1: New antiviral superior to placebo at reducing influenza symptoms. Healio Infectious Disease News, 17. Oktober 2017.
  9. Beschluss des Gemeinsamen Bundesausschusses über eine Änderung der Arzneimittel-Richtlinie (AM-RL), Anlage XII –Nutzenbewertung von Arzneimitteln mit neuen Wirkstoffen nach § 35a SGB V: Baloxavir marboxil (Influenza, Postexpositions-Prophylaxe, ≥ 12 Jahre), vom 5. August 2021.
  10. Beschluss des Gemeinsamen Bundesausschusses über eine Änderung der Arzneimittel-Richtlinie (AM-RL), Anlage XII –Nutzenbewertung von Arzneimitteln mit neuen Wirkstoffen nach § 35a SGB V: Baloxavir marboxil (Influenza, ≥ 12 Jahre) vom 5. August 2021.
  11. C. Müller: Roche nimmt Grippearzneimittel zurück: Kein Xofluza mehr für Deutschland. deutsche-apotheker-zeitung.de, 14. Oktober 2021.
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